Ксељанз (тофацитиниб цитрат) је орални инхибитор Јанус киназе (ЈАК) - врста антиреуматског лека који модификује болест (ДМАРД) - користи се за лечење умерено до јако активног реуматоидног артритиса (РА) код одраслих. Типично прописан после неуспешног лечења метотрексатом, Ксељанз ублажава бол у зглобовима, упале и укоченост смањењем активности имуног система другачијим терапијским путем од других ДМАРД-а.
Ксељанз је доступан у формулацијама са тренутним и продуженим ослобађањем. Не постоји генерички.
Користи
Ксељанз је одобрен за лечење реуматоидног артритиса, псоријатичног артритиса и улцерозног колитиса. Може се користити самостално (као монотерапија) или у комбинацији са метотрексатом или другим небиолошким ДМАРД-овима.
Одобрен од америчке Управе за храну и лекове (ФДА) 2012. године, Ксељанз се сматра леком са малим молекулима, а не биолошким леком. Биолошки препарати блокирају про-инфламаторне цитокине изван ћелије, док Ксељанз делује изнутра.
Ксељанз инхибира ЈАК пут - сигнални пут унутар ћелија који игра значајну улогу у упали повезаној са реуматоидним артритисом. ЈАК су унутарћелијски ензими који преносе сигнале који настају из интеракција цитокина или фактора раста-рецептора на ћелијској мембрани.
У клиничким испитивањима показано је да Ксељанз сам или у комбинацији са другим ДМАРД-ом значајно смањује знаке и симптоме РА и побољшава способност обављања типичних дневних активности.
Пре узимања
Ксељанз је индикован у лечењу реуматоидног артритиса након што метотрексат није успео да доведе болест у стање ремисије.Пре преписивања Ксељанза, лекар ће прегледати вашу историју болести, укључујући тренутне симптоме РА и претходне режиме лечења.
Поред тога, лекар ће извршити кожне тестове за проверу туберкулозе и извршити крвне тестове за проверу нивоа холестерола, ензима јетре и броја крвних зрнаца. Почетни нивои биће забележени пре него што започнете терапију Ксељанзом, како би се касније могли упутити на њих.
Препоручују се периодични лабораторијски тестови током трајања лечења, јер Ксељанз може проузроковати промене на одређеним врстама белих крвних зрнаца, хемоглобина, ензима јетре и липида.
Можда ћете морати да ажурирате своје вакцинације пре лечења Ксељанзом, јер се током узимања лека морају избегавати вакцине против живих вируса. Ове вакцине укључују:
- Шиндра
- ФлуМист спреј за нос против грипа
- Мале богиње, заушке и рубела
- Жута грозница
Мере предострожности и контраиндикације
Ваш лекар ће са вама размотрити потенцијалне користи и ризике овог лека пре него што вам препише лечење. Ксељанз може представљати већи ризик за људе са одређеним условима. Обавестите свог доктора ако имате 50 година или више, пушите или имате или сте икада имали:
- Рак
- Дијабетес
- Висок холестерол
- Висок крвни притисак
- ХИВ или АИДС
- Инфекције које су честе, хроничне или долазе и одлазе, било системске или локалне, као што су отворене ране, чиреви и херпес на уснама
- Обољење јетре
- Трансплантација бубрега
- Болест плућа
- Остали поремећаји имуног система
- Туберкулоза
- Гастроинтестиналне перфорације
Поред тога, јавите лекару да ли живите или сте икада живели у областима у којима је хистоплазмоза гљивичном инфекцијом чешћа, као што су долине река Охио или Миссиссиппи, делови Централне и Јужне Америке, Африке, Азије и Аустралије.
Адекватне студије о Ксељанзу на трудницама нису спроведене. Ксељанз се сме користити током трудноће само ако корист лека премашује потенцијални ризик за фетус.
Дозирање
Редовни Ксељанз треба узимати два пута дневно - 5 милиграма (мг) по дози.
Ксељанз-КСР, верзија са продуженим издањем, долази у облику таблете од 11 мг која се узима једном дневно.
Ксељанз се може узимати са храном или без ње и треба је прогутати целу. Немојте га жвакати, цијепати или дробити.
Ако пропустите дозу, узмите је чим се сетите, осим ако није скоро време за следећу дозу. У том случају, прескочите пропуштену дозу и наставите са редовним распоредом дозирања. Не узимајте двоструку дозу да бисте надокнадили пропуштену. Ако имате питања, питајте свог лекара или фармацеута.
Последице
Најчешћи нежељени ефекти повезани са Ксељанзом, који су се јавили током прва три месеца употребе у клиничким испитивањима, били су:
- Инфекције горњих дисајних путева
- Главобоља
- Пролив
- Зачепљен или цурење из носа
Обавестите свог доктора ако су ови симптоми озбиљни или не нестану.
Ксељанз може повећати ниво холестерола. Лекар ће пажљиво пратити ваш холестерол док узимате овај лек.
Озбиљно
Постоје и неки озбиљни нежељени ефекти повезани са узимањем Ксељанза. Ако се деси било шта од следећег, одмах позовите свог лекара или потражите хитну медицинску помоћ:
- Кошнице
- Отицање лица, очију, усана или грла
- Отежано гутање или дисање
- Бол у стомаку праћен грозницом и дијарејом или констипацијом
- Жутило коже или очију
- Губитак апетита
- Тамни урин
- Између црева боје глине
- Повраћање
- Осип
- Бледа кожа
- Кратак дах
Упозорења и интеракције
Ксељанз носи упозорење у црној кутији за озбиљне и потенцијално смртоносне нежељене догађаје. Ови укључују:
- Озбиљне инфекције које доводе до хоспитализације или смрти, попут туберкулозе, бактеријских, инвазивних гљивица, вирусних и других опортунистичких инфекција
- Лимфом и други малигни
- Лимфопролиферативни поремећај повезан са вирусом Епстеин-Барр
Ксељанз се не сме узимати заједно са биолошким лековима. Ови укључују:
- Енбрел (етанерцепт)
- Ремицаде (инфликсимаб)
- Хумира (адалимумаб)
- Цимзиа (цертолизумаб пегол)
- Симпони (голимумаб)
- Оренциа (абатацепт)
- Ацтемра (тоцилизумаб)
- Ритуксан (ритуксимаб)
- Кинерет (анакинра)
Неке лекове треба користити опрезно када узимате Ксељанз и можда ће вам лекар морати да промени дозу или да вас надгледа због нежељених ефеката, укључујући оштећење јетре. Ту спадају:
- Нестероидни антиинфламаторни лекови (НСАИД) као што су аспирин, Адвил или Мотрин (ибупрофен) и Напросин или Алеве (напроксен)
- Азасан, Имуран (азатиоприн)
- Генграф, Неорал, Сандиммуне (циклоспорин)
- Отрекуп, Расуво, Трекалл (метотрексат)
- Стероиди укључујући дексаметазон, Медрол (метилпреднизолон), Прелон (преднизолон) и преднизон
- Дифлуцан (флуконазол)
- Онмел, Споранок (итраконазол)
- Ксолегел (кетоконазол)
- Царбатрол, Тегретол, Екуетро (карбамазепин)
- Биакин (кларитромицин)
- Црикиван (индинавир)
- Вирацепт (нелфинавир)
- Нефазодоне
- Фенобарбитал
- Дилантин / Пхенитек (фенитоин)
- Микобутин (рифабутин)
- Рифадин / Римактан (рифампин)
