Атрипла је комбиновани лек са једном дозом фиксне дозе који се користи за лечење ХИВ-а код одраслих и старије деце. Одобрено за употребу од стране америчке Управе за храну и лекове (ФДА) 2004. године, Атрипла је био први све у једном антиретровирусни лек коме је била потребна само једна пилула дневно да би постигла потпуну сузбијање вируса.
Атрипла садржи три различита антиретровирусна лека:
- Ефавиренз, не-нуклеозидни инхибитор реверзне транскриптазе (ННРТИ) такође се продаје као таблета са једним леком названа Сустива
- Емтрицитабин, нуклеозидни инхибитор реверзне транскриптазе (НРТИ) такође познат и као ФТЦ, доступан у капсули са једним леком названој Емтрива
- Тенофовир дизопроксил фумарат (ТДФ), још један НРТИ, који се такође продаје као таблета са једном таблетом под називом Виреад
До 2015. године, Атрипла је добила пожељни статус прве линије у лечењу ХИВ-а у Сједињеним Државама. Увођењем инхибитора интегразе, новије класе лекова који су нудили већу трајност и мање нежељених ефеката, Атрипла је сада класификован као алтернативни лек за прву линију антиретровирусне терапије.
Атрипла не лечи ХИВ, већ сузбија вирус до нивоа који се не може утврдити, чиме спречава напредовање болести. Лекови у Атрипли то чине блокирањем ензимаобрнута транскрипцијада ХИВ треба да се реплицира.
Не постоје генеричке верзије Атрипла, иако би ексклузивност патента за лек требало да истекне 2024. године.
Користи
Атрипла се користи за лечење ХИВ инфекције код одраслих и деце старијих од 12 година. Будући да је доза Атрипла фиксна и не може се модификовати, не користи се код мање деце због ризика од токсичности.
Атрипла се ређе користи у терапији прве линије, осим ако можда нисте у могућности да изаберете жељене опције прве линије. Чешће се користи у следећим терапијама ако је дошло до неуспеха у лечењу.
Када је представљена 2004. године, Атрипла се сматрала променом игре с обзиром на то да су тадашње антиретровирусне терапије често захтевале више лекова са различитим режимима дозирања. Показало се да погодност формулације једне таблете једном дневно побољшава пријањање и повећава стопу сузбијања вируса у поређењу са режимима са више таблета.
Студија из 2016. године из програма Јужне Каролине Медицаид известила је да антиретровирусне терапије једном таблетом једном дневно не само да су побољшале стопу сузбијања вируса за 24%, већ су довеле и до смањења хоспитализација за 29%.
Атрипла не користи ниједну употребу.
Пре узимања
Без обзира да ли сте ново заражени ХИВ-ом или мењате лечење, лекар ће вам наложити тестове како би „профилисао“ ваш вирус. Ови тестови помажу вашем лекару да утврди који лекови ће вам највише одговарати на основу врста и броја мутација отпорних на лекове које ваш вирус има.
Чак и ако сте ново заражени, вирусом отпорним на лекове можете покупити секс, заједничке игле или друге начине преношења (који се називају пренети отпор). Отпор на лекове такође се може природно развити током времена када је изложен на лекове против ХИВ-а.
Постоје два теста крви која се обично користе за профилисање вируса:
- Испитивање генетске резистенције, такође познато као генотипизација, је најпожељнија опција која открива број и врсте мутација које дају отпор.
- Фенотипско тестирање, које се обично користи са генотипизацијом код особа са неуспелим лечењем, директно излаже вирус свим расположивим антиретровирусним лековима да би се утврдило који од њих најбоље делују.
Мере предострожности и контраиндикације
Атрипла је контраиндикована за употребу код људи са преосетљивом реакцијом на ефавиренз, емтрицитабин или тенофовир.
Постоје и други услови због којих се Атрипла избегава или користи са опрезом:
- Хепатитис Б: Атрипла се обично избегава код особа заражених ХИВ-ом и хепатитисом Б, јер лекови емтрицитабин и тенофовир могу покренути озбиљно погоршање симптома хепатитиса Б. Пре почетка терапије препоручује се тестирање на хепатитис Б како би се избегла ова потенцијално озбиљна компликација.
- Бубрежна болест: Атрипла се делимично излучује кроз бубреге и треба је опрезно користити код људи са бубрежном болешћу. Никада се не сме користити код особа са клиренсом креатинина мањим од 50 милилитара у минути (мл / мин), што указује на дисфункцију бубрега.
- Болести јетре: Атрипла се не препоручује особама са умереним до тешким оштећењем јетре, мерено Цхилд-Пугх резултатом 2, односно 3. То обично укључује људе са цирозом и многе са хроничном инфекцијом хепатитисом Ц.
- Психијатријска стања: Лек ефавиренз који се користи за Атрипла може имати снажан ефекат на централни нервни систем (ЦНС) и треба га избегавати код људи са психијатријским стањем, јер може изазвати манично, параноично или депресивно понашање.
- Остеопороза: Тенофовир може проузроковати губитак минерала у кости. Иако ово није проблем за већину људи, они са значајном остеопорозом или патолошким преломима у анамнези треба да се подвргну тестовима минералне густине костију (БМД) како би утврдили да ли је лек погодан за њих.
Будући да Атрипла може да изазове проблеме са јетром и бубрезима чак и код људи који раније нису имали болести јетре или бубрега, рутинско праћење јетрених ензима и функције бубрега сматра се неопходним.
Остали комбиновани антиретровирусни лекови
Поред Атрипла, постоји још 12 комбинованих лекова који се могу узимати самостално уз дозу једном дневно:
- Биктарви (бицтегравир + ФТЦ + тенофовир АФ)
- Комплера (ФТЦ + рилпивирин + ТДФ)
- Делстриго (доравирин + ламивудин + ТДФ)
- Довато (долутегравир + ламивудин)
- Генвоиа (кобицистат + елвитегравир + ФТЦ + тенофовир АФ)
- Јулуца (долутегравир + рилпивирин)
- Одефсеи (емтрицитабин + рилпивирин + АФ тенофовир)
- Стрибилд (кобицистат + елвитегравир + ФТЦ + ТДФ)
- Симфи (ефавиренз + ламивудин + ТДФ)
- Симфи Ло (ефавиренз + ламивудин + ТДФ)
- Симтуза (кобицистат + дарунавир + ФТЦ + АФ тенофовира)
- Триумек (абакавир + долутегравир + ламивудин)
У јануару 2021. ФДА је одобрила први пут једном месечно антиретровирусна комбинована терапија названа Цабенува, која се састоји од две одвојене ињекције лекова каботегравир и рилпивирин.
Дозирање
Атрипла је ко-формулисана таблета која се састоји од 600 милиграма (мг) ефавиренца, 200 мг емтрицитабина и 300 мг тенофовирдизопроксил фумарата. Ружичаста, дугуљаста таблета је пресвучена филмом и утиснута је на једној страни бројем "123."
За одрасле и децу од 12 година или старију која теже најмање 40 килограма, препоручена доза Атрипла је једна таблета дневно на празан стомак.
Ако особа тежи мање од 88 килограма, треба размотрити другу комбиновану терапију.
Измене
Код људи који се лече од туберкулозе (опортунистичке инфекције која се често виђа код особа са ХИВ-ом), доза Атрипла би требала бити допуњена ако се користи лек рифампин. У таквим случајевима, узимало би се додатних 200 мг ефавиренца у облику Сустиве до завршетка терапије туберкулозе.
Рифампин се продаје под брендовима Рифадин, Римацтане и други.
Како узети и чувати
Будући да ефавиренз може да оствари значајне ефекте на ЦНС (погледајте „Нежељени ефекти“ у наставку), Атрипла је најбоље узимати пред спавање, тако да можете преспавати већину њих.
Храна или без хране?
Неки сматрају да узимање хране са Атрипла смањује нежељене ефекте на ЦНС, али то се углавном не препоручује. Ако узимате Атрипла са храном, избегавајте оброке са високим садржајем масти јер масноћа повећава апсорпцију и ефавиренза и тенофовира ДФ и можеповећатинего смањити нежељене ефекте.
Атрипла је најбоље чувати на собној температури у свом оригиналном контејнеру отпорном на светлост, идеално између 20 ° Ц и 25 ° Ц између 68 ° Ф и 77 ° Ф. Избегавајте дуготрајно излагање топлоти, као што је чување таблета у вашој рукавици. одељак или на прозорској дасци. Пратите датум истека и одложите лекове којима је истекао рок трајања.
Атрипла не треба прогутати целу. Избегавајте жвакање, цепање или дробљење таблете јер то може утицати на апсорпцију лека.
Ако пропустите дозу, узмите је чим се сетите. Ако је близу време следеће дозе, прескочите оригиналну дозу и наставите као и обично. Никада не удвостручујте дозе јер то може повећати ризик од нежељених ефеката и токсичности.
Последице
Сваки од лекова садржаних у Атрипли може изазвати нежељене ефекте. Код ефавиренза, најистакнутији нежељени ефекти су они који утичу на симптоме централног нерва. Познато је да НРТИ лекови попут тенофовира и емтрицитабина изазивају митохондријску токсичност, при чему повреда енергетских јединица у ћелијама (назване митохондрији) може проузроковати низ дугорочних нежељених ефеката и компликација.
Заједнички
Нежељени ефекти Атрипла имају тенденцију да буду благи и пролазни, постепено попуштајући током дана или недеља како се тело прилагођава лечењу.
Уз то, неки људи могу искусити дубоке ефекте на ЦНС због ефавиренза, за чије је превазилажење потребно неколико недеља. У неким случајевима, ефекти могу бити толико трајни или озбиљни да захтевају промену лечења.
Према претпродајним клиничким студијама, око 4% људи је зауставило Атрипла због неподношљивих нежељених ефеката у року од годину дана.
Најчешћи нежељени ефекти Атрипла укључују:
- Мучнина (9%)
- Пролив (9%)
- Умор (9%)
- Депресија (9%)
- Синуситис (8%)
- Вртоглавица (8%)
- Инфекција горњих дисајних путева (8%)
- Осип (7%)
- Главобоља (6%)
- Цурење из носа и загушења
- Несаница (5%)
- Анксиозност (5%)
- Ненормални или живи снови (2%)
- Повраћање (2%)
Увек обавестите свог лекара о било којим нежељеним ефектима који се појаве током узимања здравила Атрипла, посебно ако се појаве или погоршају.
Озбиљно
У ретким случајевима Атрипла може изазвати озбиљне, па чак и по живот опасне нежељене ефекте. Нешто од тога може се десити током раних фаза лечења, али већина се развија уз сталну употребу због повећаног оштећења митохондрија.
Озбиљне компликације повезане са Атрипла укључују:
- Погоршање хепатитиса Б: Симптоми укључују умор, мучнину, повраћање, отицање стомака, таман урин и жутицу (жутило очију и / или коже).
- Хепатомегалија са стеатозом: Токсичност јетре услед НРТИ може се манифестовати повећаном јетром (хепатомегалија) заједно са масним променама у јетри (стеатоза).
- Преосетљиве реакције: Избијање осипа није неуобичајено при првом започињању ефавиренца, али је обично благо и самоограничавајуће. У ретким случајевима, осип може бити озбиљан и захтева тренутни прекид лечења.
- Отказивање бубрега: Тенофовир ДФ је повезан са повећаним ризиком од оштећења бубрега, од којих су неки случајеви довели до акутне бубрежне инсуфицијенције. Једном када се лечење заустави, функција бубрега се обично обнавља.
- Лактацидоза: НРТИ-и попут тенофовира и емтрицитабина могу проузроковати потенцијално животно опасне накупине млечне киселине у крвотоку.
- Психијатријски догађаји: Премаркет маркетиншке студије пријавиле су озбиљне психијатријске нежељене ефекте, мада су неуобичајене, укључивале су самоубилачке мисли (0,7%), параноју (0,4%) и манично понашање (0,2%).
Упозорења и интеракције
Атрипла носи упозорење са црном кутијом које потрошачима и здравственим радницима саветује ризике од погоршања хепатитиса Б, хепатомегалије са стеатозом и млечне ацидозе. Упозорење на црну кутију је упозорење ФДА о највишим нивоима опасности од лека.
Атрипла је лек категорије Д за трудноћу, што значи да су студије на животињама показале значајне доказе о штетности фетуса. Компонента ефавиренза у здравилу Атрипла повезана је са повећаним ризиком од тератогености (урођене мане) у студијама на животињама и обично се избегава током првог тромесечја трудноће.
Ако сте трудни или планирате да затрудните, разговарајте са својим лекаром како бисте боље разумели користи и ризике Атрипла-е пре почетка лечења. Ако затрудните док сте на Атрипли, обично ћете прећи на другу терапију са мањим ризиком од урођених мана.
Интеракције лекови-лекови
Постоји низ интеракција са лековима повезане са Атрипла. Међу њима, антифунгални лек Вфенд (вориконазол) је контраиндикован за употребу, јер може смањити ефикасност антимикотичне терапије.
Неке друге значајније интеракције укључују:
- Блокатори калцијумових канала: Орап (пимозид), Пропулсид (цисаприд), Васцор (бепридил) и други
- Деривати ерготина: ДХЕ 45 (дихидроерготамин), Ергостат (ерготамин), Ерготрате (метилергоновин) и други
- Лекови против хепатитиса Б: Хепсера (адефовир)
- Метадон
- Кантарион
- Лекови против туберкулозе: микобутин (рифабутин), рифадин (рифампин) и други
.jpg)
.jpg)
-in-preemies.jpg)
.jpg)
.jpg)
