Епзицом је комбиновани антиретровирусни лек који се користи за лечење ХИВ инфекције код одраслих и неке деце. Узима се на уста у облику таблета.
Садржи два антиретровирусна средства названа абакавир (продаје се самостално под брендом Зиаген) и ламивудин (продаје се самостално под брендом Епивир). Епзицом се узима у комбинацији са најмање још једним антиретровирусним леком како би се осигурала потпуна супресија вируса.
Херо Имагес / Гетти ИмагесАмеричка администрација за храну и лекове одобрила је употребу Епзицом-а 2004. Упркос лакоћи употребе и доказаној ефикасности, Епзицом може код неких људи изазвати озбиљне и потенцијално опасне по живот нежељене ефекте.
Неколико генеричких верзија Епзицом-а доступно је у Сједињеним Државама, продају се једноставно као „абакавир + ламивудин“ или „абакавир / ламивудин“.
Користи
Два антиретровирусна средства у Епзицом-у припадају класи лекова познатих као инхибитори нуклеозидне реверзне транскриптазе (НРТИ). Они делују блокирајући фазу животног циклуса ХИВ-а и на тај начин спречавају вирус да реплицира своје копије. Када се користи у комбинацији са другим антиретровирусним лековима,
Епзицом може смањити вирусно оптерећење на ниво који се не може открити. НРТИ блокирају ензим зван реверзна транскриптаза коју вирус користи за превођење своје вирусне РНК у ДНК, чије се генетско кодирање затим интегрише у језгро ћелије домаћина да би се претворило у фабрику која производи ХИВ.
НРТИ су били прва класа лекова који су могли да инхибирају циклус репликације вируса и даље су важан део комбиноване антиретровирусне терапије.
ФДА одобрава Епзицом за употребу код одраслих, као и код деце која теже најмање 25 килограма. С обзиром да се Епзицом испоручује у облику таблете са фиксном дозом, не може се користити онима којима је потребно прилагодити дозу абакавира или ламивудина. За ове људе лекови би требали бити прописани појединачно.
Епзицом не користи ниједну употребу.
Пре узимања
Епзицом се може користити у лечењу ХИВ-а прве линије, мада се чешће користи као алтернатива пожељним лековима прве линије. Ако се користе абакавир и ламивудин, већа је вероватноћа да ће бити прописани у три-у-једном леку против ХИВ-а Триумек (абакавир + долутегравир + ламивудин).
Евалуација пре лечења
Када се дијагностикује ХИВ или се промени лечење, лекар ће наручити низ тестова за процену карактеристика вашег вируса. ХИВ на крају није један вирус; него се састоји од мноштва генетичких варијанти унутар „вирусног базена“, од којих неки могу бити отпорни на лекове.
Будући да се резистенција на лекове може пренијети - односно пренијети са једне особе на другу - тестови су пресудни за утврђивање на које сте лијекове најосјетљивији и за вјероватноћу постизања неоткривеног вируса.
Тестови укључују:
- Испитивање генетске резистенције: Такође познато као генотипизација, тест крви открива генетске мутације за које је познато да дају отпор.
- Фенотипско тестирање: Чешће се користи након неуспеха лечења, тест (познат и као фенотипизација) директно излаже вирус свим расположивим антиретровирусним лековима да би се утврдило који су од најбољих начина да у потпуности сузбију вирус.
Скрининг ХЛА-Б * 5701
Ако генотипски и фенотипски тестови открију да је абакавир најбоља опција, ваш лекар ће извршити други тест како би утврдио варијанту која се назива ХЛА-Б * 5701 алел.
Људи код којих је тест позитиван на ову варијанту ризикују од озбиљне преосетљиве реакције на абакавир и не би смели да узимају абакавир или било који лек који садржи абакавир.
Мере предострожности и контраиндикације
Постоје одређени случајеви у којима се Епзицом избегава или је контраиндикована за употребу. Ово може бити повезано са абакавиром, ламивудином или обоје.
Поред позитивног тестирања на алела ХЛА-Б * 5701, Епзицом је контраиндикована за употребу код свих који су претходно имали преосетљиву реакцију на абакавир или ламивудин. Неке преосетљиве реакције, посебно оне повезане са абакавиром, могу довести до анафилаксије, отказивања више органа и смрти.
Поред тога, ламивудин може изазвати потенцијално тешке компликације јетре, укључујући отказивање јетре, код људи са већ постојећом болешћу јетре. Пошто се дозирање не може прилагодити комбинованим лековима са фиксном дозом, људи са умереном до тешком болешћу јетре (Цхилд-Пугх оцена 7-15) никада не би смели узимати Епзицом.
Чак и људи са благим оштећењем јетре (Цхилд-Пугх оцена 5-6) такође ће можда морати да избегавају Епизицом ако не постоје друге опције лекова. У таквим случајевима су потребни чести тестови функције јетре како би се избегла токсичност и повреда јетре.
Будући да се Епзицом излучује путем бубрега, као и јетра, људи са тешким оштећењем бубрега (дефинисан као клиренс креатинина мањи од 50 милилитара у минути) такође треба да избегавају лек.
Остали НРТИ
Постоје још три антиретровирусна лека класификована као инхибитори нуклеозидне реверзне транскриптазе, као и шест комбинованих лекова са фиксном дозом који садрже абакавир и / или ламивудин:
- Емтрива (ламивудин)
- Комбивир (ламивудин + зидовудин)
- Делстриго (доравирин + ламивудин + тенофовир диспроксил фумарат)
- Довато (ламивудин + долутегравир)
- Ретровир (АЗТ, зидовудин)
- Симфи (ефавиренз + ламивудин + тенофовирдизопроксил фумарат)
- Симфи Ло (ефавиренз + ламивудин + тенофовирдизопроксил фумарат)
- Триумек (абакавир + долутегравир + ламивудин)
- Виреад (тенофовирдизопроксил фумарат)
Дозирање
Свака таблета Епзицом садржи 600 милиграма (мг) абакавира и 200 мг ламивудина. Таблете су дугуљасте, наранџасте боје, пресвучене филмом и утиснуте натписом „ГС ФЦ2“ само на једној страни.
Препоручена доза Епзицом-а је следећа:
- Одрасли: Једна таблета дневно са храном или без ње
- Деца 25 кг или више: Једна таблета дневно са храном или без ње
Епзицом се никада не користи самостално. Мора се користити у комбинацији са најмање једним другим антиретровирусним леком друге класе. За терапије прве линије, ово обично укључује инхибитор интегразе попут Тивицаи-а (долутегравир).
Како узети и чувати
Епзицом се мора узимати свакодневно како би се осигурало потпуно сузбијање вируса. Прескакање или пропуштање доза може смањити терапијску концентрацију лека у крвотоку. То не само да омогућава раст вирусне популације, већ може убрзати развој резистенције на лекове.
Ако случајно пропустите дозу, узмите је чим се сетите. Ако је већ близу време ваше следеће дозе, прескочите оригиналну дозу и наставите као и обично. Никада не удвостручујте дозе.
Храна не утиче на концентрацију Епизцома у крви. Уз то, дробљење или цепање таблете може утицати на брзину апсорпције и треба је избегавати. Ако вама или вашем детету буде тешко да прогутате таблете, обавестите лекара како би се пронашли алтернативни лекови.
Епзицом се може безбедно складиштити на температурама од око 25 ° Ц. Иако је у реду лек кратко време излагати вишим температурама, требало би избегавати продужено излагање, што укључује чување таблета на сунчаном прозору или у одељку за рукавице.
Најбоље је да таблете држите у оригиналној посуди отпорној на светлост у хладном, сувом орману или фиоци. Увек водите рачуна о датуму истека и избегавајте узимање таблета којима је истекао рок употребе или су се погоршале.
Потражите хитну хитну помоћ у случају предозирања, што може довести до потенцијално тешких компликација познатих као лактацидоза и друге потенцијалне штете.
Последице
Сви лекови имају нежељене ефекте, а већина оних који су повезани са Епзицом-ом имају тенденцију да буду благи и пролазни. У ретким случајевима могу постојати озбиљни нежељени ефекти, од којих се неки могу развити убрзо након започињања лечења, а други се појаве као последица дуже употребе.
Заједнички
Абакавир и ламивудин су независно повезани са низом уобичајених нежељених ефеката, од којих се неки преклапају. Најчешћи, који се јављају око 5% до 10% корисника, укључују:
АбацавирЗапушен нос
Кијавица
Бол у синусима
Главобоља
Бол у ушима
Несаница
Необични снови
Губитак апетита
Зачепљен или цурење из носа
Главобоља
Вртоглавица
Кашаљ
Уморни
Несаница
Мучнина
Пролив
Многи од ових нежељених ефеката су краткотрајни и имају тенденцију да се повуку како се ваше тело прилагођава лечењу. Ако нежељени ефекти потрају или постану неподношљиви, обавестите свог лекара. Међутим, никада не прекидајте лечење без претходног разговора са својим лекаром.
Озбиљно
Уз Епзицом је повезано неколико нежељених ефеката који могу бити озбиљни и чак опасни по живот. Иако су ретки, могу захтевати хитно прекидање лека и, у неким случајевима, хитну медицинску интервенцију. Ови укључују:
- Преосетљивост на абакавир: Типично се јавља у року од шест недеља од почетка лечења, симптоми укључују врућицу, осип, мучнину, повраћање, дијареју, болове у стомаку, умор и симптоме сличне упали плућа. Ако се не лече, симптоми се могу погоршати и довести до смрти.
- Липодистрофија: Дуготрајна употреба НРТИ дуго је повезана са липодистрофијом, ненормалном прерасподелом телесне масти. Симптоми се крећу од благих до тешких и имају тенденцију да буду прогресивни када се почну развијати.
- Лактацидоза: Абнормално накупљање млечне киселине је ређе код абакавира и ламивудина од антиретровирусних средстава старије генерације. Ипак се и даље јавља и може приказати бол у стомаку, губитак апетита, дијареју, грчеве у мишићима, необичну поспаност и убрзано, плитко дисање (тахипнеја). У тежим случајевима, лактацидоза носи 50% ризика од смрти.
- Хепатомегалија: Епзицом може проузроковати абнормално повећање јетре код људи коинфицираних ХИВ-ом и хепатитисом Ц. Поред отока стомака, други симптоми укључују црвене руке, увећане крвне судове испод површине коже и жутило коже и очи (жутица).
Неке студије сугеришу да абакавир може повећати ризик од срчаног удара. Упркос томе, и даље постоји значајна расправа о повезаности. Ако имате болест срца, разговарајте са својим лекаром да бисте одмерили користи и потенцијалне ризике лечења.
Упозорења и интеракције
ФДА је издала неколико упозорења о црној кутији саветујући потрошаче и здравствене раднике о потенцијално озбиљним ризицима повезаним са Епзицомом. Упозорења се заснивају на претходном искуству са абакавиром и ламивудином код особа са ХИВ-ом током 20 и више година.
Упозорења у црној кутији укључују преосетљивост на абакавир код људи са алелом ХЛА-Б * 5701, лактацидозом и тешком хепатомегалијом.Поред тога, ФДА упозорава да Епзицом може проузроковати погоршање симптома повезаних са јетром код људи коинфицираних ХИВ-ом и хепатитисом Б.
Епзицом се генерално сматра безбедним током трудноће. Иако су студије на животињама показале потенцијалну штету за плод, подаци из Регистра за антиретровирусну трудноћу нису показали разлику у стопи побачаја и урођених оштећења између мајки које користе абакавир или ламивудин и жена у општој популацији.
Упркос томе, људи који могу да затрудне треба да разговарају са својим лекарима како би у потпуности разумели користи и ризике Епзицом-а. Мајкама са ХИВ-ом се такође саветује да избегавају дојење како би смањиле ризик од преноса на своју бебу.
Интеракције лекови-лекови
Постоји неколико лекова који могу комуницирати са абакавиром или ламивудином. У неким случајевима, ове интеракције могу повећати или смањити концентрацију абакавира или ламивудина; у другима то може повећати или смањити концентрацију лека који се даје истовремено.
Не захтевају све интеракције прилагођавање или замену дозе. Упркос томе, важно је саветовати свог лекара о било којим лековима које узимате, било да се издају на рецепт, без рецепта, биљних, нутритивних или рекреативних.
Абацавир
Алкохол може смањити брзину избацивања абакавира из тела. То може довести до повећане концентрације у крви и, пак, повећаног ризика од нежељених ефеката, укључујући главобољу, губитак апетита и мучнину. Смањен унос алкохола може ублажити овај ефекат.
Са друге стране, абакавир може смањити концентрацију метадона код људи који се подвргавају терапији одржавања метадоном због зависности од опиоида. Уз то, доза која се користи у Епзицом ретко захтева прилагођавање дозе метадона.
Ламивудине
Вештачко заслађивач сорбитол може смањити концентрацију ламивудина у крвотоку. Чини се да ефекат зависи од дозе, са већим уносом сорбитола што доводи до већег губитка ламивудина у крвотоку. Кад год је то могуће, избегавајте узимање сорбитола (или лаксатива који садрже сорбитол) истовремено са Епзицомом.
Комбинација антибиотика триметоприм и сулфаметоксазол (ТМП-СМКС) такође могу повећати концентрацију ламивудина, иако обично не на ниво који се сматра проблематичним.
Остали често коришћени лекови могу повећати ниво ламивудина инхибицијом једињења која се називају преносиоци органских катионова (ОЦТ) која помажу у излучивању супстанци кроз бубреге. Примери укључују:
- Бенадрил (дифенхидрамин)
- Глукофаг (метформин)
- Прозац (флуоксетин)
- Тагамет (циметидин)
- Верелан (верапамил)
- Зовирак (ацикловир)
Интеракција између ламивудина и инхибитора ОЦТ може или не мора бити значајна. Упркос томе, неки лекари вам могу саветовати да раздвојите дозе за неколико сати, док други могу препоручити промену пратећег лека.
.jpg)
.jpg)
