Арава (Лефлуномиде) за псоријазу и псоријатични артритис

Арава (лефлуномид) је орални лек који се може користити за лечење псоријатичног артритиса и умерене до тешке псоријазе. Одобрена за употребу од стране америчке Управе за храну и лекове (ФДА) 1998. године, Арава је класификована као антиреуматски лек који модификује болест (ДМАРД), а делује ублажавањем имунолошког одговора.

Поред оригиналног бренда, Арава је широко доступан у генеричком облику под својим хемијским називом лефлуномид.

Како то ради

Арава је један од старијих ДМАРД-ова који се користи за лечење псоријатичног артритиса и умерене до тешке псоријазе. То га сврстава у групу лекова, попут метотрексата и Сандимуна (циклоспорин), који лече аутоимуне болести потискивањем имуног одговора у целини. Новији биолошки лекови попут Хумире (адалимумаб) и Цимзије (цертолизумаб пегол) само потискују одређене делове имунолошког система и, као резултат тога, имају тенденцију да буду ефикаснији са мање системских нежељених ефеката.

Арава делује блокирајући синтезу пиримидина, органског једињења које имуне ћелије, односно Т-ћелије, треба да функционишу. Уклањањем „горива“ које је потребно Т-ћелијама да преживе, укупан имунолошки одговор се смањује, као и хронична упала својствена аутоимуним болестима.

Иако ублажавање имунолошког одговора од стране Араве може помоћи у ублажавању симптома псоријазе и псоријатичног артритиса, такође вас чини рањивим на инфекције.

Ко то може користити

ФДА је првобитно одобрила Арава за лечење реуматоидног артритиса (врста аутоимунског артритиса). Технички гледано, ФДА никада није одобрила лек за лечење псоријазе или псоријатичног артритиса. Међутим, с обзиром на то да имају сличне путеве болести као и реуматоидни артритис (РА), Арава се понекад преписује „ван етикете“ за ова стања када метотрексат и други лекови не пружају олакшање.

Готово се никада не користи у терапији прве линије или за људе са благом до умереном псоријазом.

Арава је одобрена за употребу само код одраслих. Безбедност и ефикасност Араве нису утврђени код деце која ће вероватно имати боље и сигурније могућности лечења од Араве.

Дозирање

Арава је доступан у облику оралне пилуле у дозама од 10 милиграма (мг), 20 мг и 100 мг. Узима се на уста са храном и обично се прописује на следећи начин:

• 100 мг током три дана као „утоварна доза“
• После тога, 20 мг дневно као „доза одржавања“

Ако се доза од 20 мг не подноси добро, може се смањити на 10 мг дневно.

Последице

Нежељени ефекти су чести код Араве, од којих неки могу бити трајни или неподношљиви. Они који погађају најмање 1% корисника укључују (редоследом учесталости):

• Пролив
• Инфекције респираторног тракта
• Губитак косе
• Висок крвни притисак
• Осип
• Мучнина
• Бронхитис
• Главобоља
• Бол у стомаку
• Бол у леђима
• Лоша пробава
• Инфекција уринарног тракта (УТИ)
• Вртоглавица
• Остале инфекције
• Болови и упале у зглобовима
• Свраб
• Губитак тежине
• Губитак апетита
• Кашаљ
• Гастроентеритис (стомачни грип)
• Упаљено грло
• Бол у устима
• Повраћање
• Слабост
• Алергијска реакција
• Бол у грудима
• Екцем
• Парестезија (ненормалне кожне сензације)
• Пнеумонитис (упала плућа)
• Цурење из носа
• Камење у жучи
• Кратак дах

Анафилаксија, тешка алергија на цело тело, ретко се јавља код Араве. Ипак, ако се након узимања лека појаве кошнице, отежано дисање, убрзан рад срца или оток лица, језика или грла, позовите 911 или потражите хитну помоћ.

Интеракције

Остали имуносупресивни лекови се не смеју користити са Аравом, јер кумулативни ефекат може проузроковати озбиљне, чак и по живот опасне инфекције или компликације. Конкурентна употреба метотрексата, нарочито, може довести до озбиљних или чак фаталних оштећења јетре. Слично томе, живе ослабљене вакцине (оне од којих живе, али вируси са инвалидитетом) не би требало да се користе током узимања Араве, јер оне могу да изазову болест коју желе да спрече због недостатка имунолошког одговора. Ако вам је вакцинација потребна из било ког разлога, или се вакцинишите пре него што је Арава започета, или питајте свог лекара да ли је на располагању инактивирана (мртва) вакцина.

Арава такође може комуницирати са лековима који користе ензим назван цитокром (ЦИП) за метаболизацију. Арава се такође ослања на ЦИП и на крају ће се такмичити за ензим ако се узима заједно са овим лековима. У неким случајевима ово може довести до пораста концентрације лека (повећање токсичности ризика и нежељених ефеката) или пада (смањење ефикасности лека).

Третмани који су најсклонији интеракцији са Аравом укључују:

• Цефалоспорински антибиотици попут Цецлор (цефацлор)
• Х2 блокатори попут Тагамета (циметидин)
• Прандин (репаглинид), који се користи за лечење дијабетеса
• Рифампин, који се користи за лечење туберкулозе
• Статински лекови попут Црестор (росувастатин) и Липитор (аторвастатин)
• Кантарион

Одвајање дозе од неколико сати може бити све што је потребно за превазилажење интеракције. У другим случајевима може бити потребна замена лека. Да бисте избегли интеракције, увек саветујте свог лекара о свим лековима и суплементима које узимате.

Контраиндикације

ФДА је издала два црна упозорења о Арави. Упозорења истичу потенцијално разарајуће ризике код две специфичне популације којима је Арава контраиндикована:

• Труднице треба да избегавају Араву због високог ризика од урођених оштећења, укључујући тешке малформације органа, хидроцефалус и побачај. Арава је класификована као лек за трудноћу Кс, што указује да се никада не сме користити током трудноће. Такође треба избегавати дојење.
• Људи са већ постојећом болешћу јетре (укључујући оне са цирозом или хроничним хепатитисом Ц или чији су јетрени ензими АЛТ испод 2) такође треба да избегавају Араву. Као резултат употребе Араве догодиле су се тешке повреде јетре, укључујући фаталну инсуфицијенцију јетре.

Да би се смањио ризик, жене у репродуктивном добу треба да се подвргну тестирању на трудноћу пре почетка примене Араве и да користе контрацепцију током лечења и до две године након тога док се сви трагови метаболита лека (терифлуномида) не уклоне из тела.

Ако током трудноће дође до трудноће, лек треба одмах зауставити. Убрзана елиминација лека може се индуковати коришћењем 11-дневног курса било колестирамина или активног угља у суспензији.

Да би се спречила повреда јетре, пре почетка лечења треба извршити скрининг на болести или дисфункцију јетре. Чак и код људи без назнака проблема са јетром, јетрене ензиме треба рутински надгледати сваког месеца током првих шест месеци лечења, а затим на сваких шест до осам недеља.

Арава такође треба избегавати код особа са познатом преосетљивошћу на лефлуномид или било који други састојак лека. Ово такође укључује људе алергичне на лек Аубагио (терифлуномид) који се користи за лечење мултипле склерозе (МС).