Шта је тестостеронски енантат?

Тестостерон енантхате, познат и као тестостерон хептаноат, је анаболички и андрогени стероид (ААС) лек који се користи за лечење ниског нивоа тестостерона. Анаболички лекови делују градећи мишиће, док се андрогени односе на побољшање полних карактеристика типично повезаних са мушкарцима.

Користи се у медицинским поступцима од 1950-их, тестостерон енантхате се продаје под бројним брендовима, укључујући Андрофил, Андропоситори, Цернос, Делатестрил, Депандро, Дуратхате, Евероне, Сустроне, Тестанон, Тестанова, Тестрин, Тестостровал, Тестовирон и Тестро.

Као лек према распореду ИИИ, тестостерон енантхате се издаје само на рецепт.

Индикације

Тестостерон енантхате је класификован као ААС јер је истовремено синтетички дериват тестостерона и тестостеронски предлек, што значи да стимулише тело да самостално производи тестостерон. С тим у вези, има јаче андрогене ефекте и само умерени анаболички ефекти.

Лек је погодан за супституциону терапију тестостероном (ТРТ) код цисгендер мушкараца са хипогонадизмом (смањена производња тестостерона у тестисима). Узроци хипогонадизма укључују повреду тестиса, инфекцију и рак.

Зрачење и хемотерапија такође могу да изазову хипогонадизам, као и урођени поремећаји попут Клинефелтеровог синдрома и болести хипоталамуса и хипофизе (обе које стимулишу производњу тестостерона).

Ниво тестостерона код цис мушкараца често може нагло да опада после 50. године, што доводи до стања познатог као андропауза у којем утичу на снагу и сексуалну жељу. ТРТ ће често имати користи од старијих цис мушкараца са симптомима андропаузе (укључујући умор и низак либидо).

Тестостерон енантат се такође може користити за хормонску терапију код трансродних мушкараца, за лечење одложеног пубертета код цисгендер дечака и за лечење неоперативног метастатског карцинома дојке (карцином дојке који се проширио) код оних који су у постменопаузи.

Лек се такође користи, контроверзно, као анти-аге терапија код старијих цис мушкараца.

Дозирање

Тестостерон енантат је бистра или жућкасто вискозна течност која се испоручује у стакленој бочици за вишеструку употребу од 5 милилитара (мл). Убризгава се интрамускуларно у задњицу сваке недеље до четири недеље. Да би се избегло колебање нивоа хормона (и с тим повезане промене расположења), ниже дозе се често прописују у краћим интервалима.

Активни лек, који је суспендован у сезамовом уљу, има период продуженог ослобађања од две до три недеље. Дозирање се може разликовати од појединца, али се обично прописује на следећи начин:

• Мушки хипогонадизам: 50 до 400 милиграма (мг) сваке две до четири недеље
• Одложен мушки пубертет: 5 до 200 мг сваке две до четири недеље током четири до шест месеци
• Метастатски рак дојке: 200 до 400 мг сваке две до четири недеље
• Терапија трансродним хормонима: 50 до 200 мг недељно или 100 до 200 мг сваке две недеље

Иако се тестостерон енантат понекад користи наизменично са тестостерон ципионатом (депо тестостерон), потоњем није одобрено лечење одложеног мушког пубертета, лечење метастатског карцинома дојке или терапија трансродним хормонима.

Последице

Као супстанца дизајнирана да мења ниво хормона, тестостерон енантат има и своје очигледне користи и ризике. Нежељени ефекти могу бити од благих до неподношљивих.

Најозбиљнији нежељени ефекти повезани су са злоупотребом тестостерона, све већим проблемом у Сједињеним Државама, због чега је америчка Управа за храну и лекове (ФДА) 2016. променила етикету са упозорењем о производу.

Уобичајени нежељени ефекти

Према ФДА, најчешћи нежељени ефекти повезани са употребом тестостерон енантата укључују:

• Бол и оток на месту ињекције
• Главобоља
• Вртоглавица
• Промене расположења, укључујући агресију
• Депресија или анксиозност
• Повећан или смањен либидо
• Генерализоване пецкање
• Масна кожа и акне
• Тањење косе
• Добијање на тежини

Озбиљност нежељених ефеката је обично зависна од дозе и може се ублажити смањењем тренутне дозе.

Нежељене реакције

Мање чести, али потенцијално озбиљнији су нежељени ефекти повезани са дуготрајном употребом или прекомерном употребом тестостерон енантата. Неки су повезани са андрогеним ефектима лека; други могу утицати на срце и јетру повишавањем нивоа холестерола и ензима јетре.

Позовите лекара ако развијете било шта од следећег:

• Губитак косе по мушком узорку
• Раст косе по мушком узорку код оних којима је додељена жена при рођењу (хирсутизам)
• Повећање дојке код мушкараца (гинекомастија)
• Продубљивање гласа код жена цисгендер
• Менструалне неправилности, (укључујући аменореју)
• Проширење клитора
• Продужене болне ерекције пениса (приапизам)
• Отежано мокрење или често мокрење ноћу код особа са пенисом
• Тешки психијатријски симптоми, укључујући велику депресију, параноју или психозу

Неки андрогени ефекти који се примећују код жена којима се додељује при рођењу, попут повећања клитора и продубљивања гласа, неповратни су након што се развију. Ниска сперма (олигоспермија) може смањити плодност код цисгендер мушкараца.

Прекомерна употреба тестостерона такође може повећати ризик од срчаног удара, можданог удара, конгестивне срчане инсуфицијенције и дубоке венске тромбозе (ДВТ), посебно код цисгендер мушкараца.

Такође се могу јавити тешке повреде јетре, које карактеришу симптоми умора, болови у стомаку, мучнина, повраћање, таман урин и жутило очију и коже (жутица).

Позовите 911 или потражите хитну помоћ ако имате знаке кардиоваскуларног догађаја, укључујући отежано дисање, убрзано дисање, обилно знојење, потешкоће у говору, јаке главобоље, слабост на боку тела или јаке болове у левој руци, вилица или грудни кош.

Интеракције

Постоје одређени лекови који комуницирају са тестостерон енантатом. Неке ће можда требати заменити или прилагодити дози. Алтернативно се могу истраживати и други облици андрогене терапије, укључујући фластере са нижим дозама тестостерона.

Међу могућим интеракцијама лекова:

• Антикоагуланти („разређивачи крви“) попут варфарина често повећавају активност лекова када се користе са тестостероном, повећавајући ризик од крварења.
• Можда ће бити потребно прилагодити дозе лекова за дијабетес, јер тестостерон може смањити потребе за шећером у крви и потребама за инсулином.
• Кортикостероиде и тестостерон треба опрезно користити код људи са болестима срца, бубрега или јетре, јер комбинована употреба може поспешити задржавање течности (едем) и повећати ризик од конгестивне срчане инсуфицијенције.

Контраиндикације

Постоје услови у којима се тестостерон енантат не сме користити ни под којим условима. То укључује употребу тестостерона у нелеченом раку простате или раку дојке и у трудноћи. Лек такође треба избегавати ако сте алергични на сезамово уље или било које компоненте лека.

Ризик од рака простате

Простатна жлезда је орган код додељених мужјака при рођењу чија је улога да лучи течност простате, једну од компоненти сперме. Жлезда зависи од деловања андрогена и смањиће производњу течности из простате ако је ниво андрогена низак.

Заједно са овим смањењем повећава се ризик од повећања простате, стања које се назива бенигна хиперплазија простате (БПХ). Повећање не омета само проток урина; такође може довести до каменаца у бешици и смањене функције бубрега.

Познато је да супституциона терапија тестостероном побољшава уринарне симптоме код оних којима је мушкарац додељен код рођења са БПХ, штавише, чини се да то чини без повећања ризика од рака простате.

Исто можда не важи за оне којима је додељен мушкарац при рођењу са дијагнозом малигнитета простате. Иако је веза између употребе тестостерона и рака простате и даље врло контроверзна, постоје извештаји, углавном анегдотски, да је употреба тестостерона код старијих мушкараца са нелеченим раком простате довела до метастаза.

С тим у вези, студија из Харвард Медицал Сцхоол из 2011. године закључила је да не постоји веза између прогресије болести и употребе тестостерона код 13 мушкараца цисгендера са нелеченим карциномом простате који су били на лечењу у просеку 2,5 године. сличан закључак.

Упркос континуираним контроверзама, ФДА снажно саветује употребу тестостерона код мушкараца цисгендер-а са нелеченим карциномом простате.

Чак и за цис мушкарце без карцинома, свако повишење теста простате специфичног антигена (ПСА) у року од прва три до шест месеци од почетка тестостерона оправдало би престанак лечења док се не заврши комплетна истрага рака.

Ризик од рака дојке код мушкараца

Докази који подржавају избегавање тестостерона код цис мушкараца са нелеченим раком дојке су подједнако неизвесни, иако је ретроспективна студија спроведена 2006. године указала на пораст ризика од рака дојке код мушкараца за 11 процената током 10-годишњег периода. слабо разумљив, а многи не верују да он заиста постоји.

За мушкарце цисгендер са нелеченим карциномом дојке, ФДА остаје устрајна да употреба тестостерона представља потенцијалну претњу и треба је избегавати без изузетка.

Ризик у трудноћи

Употреба тестостерон енантата код трудница је контраиндикована. Када се примењује током трудноће, тестостерон може проузроковати вирилизацију женског фетуса, стање познато као гестацијски хиперандрогенизам, у којем су физичке карактеристике типично повезане са особама које су додељене мушкарцу при рођењу, присутне у женском фетусу.

Неки симптоми вирилизације могу се видети при рођењу, док други могу постати видљиви тек током пубертета или касније у животу. Они укључују:

• Повећани клиторис и спољашње гениталије
• Цисте на јајницима, чак и у детињству
• Прекомерна длака на телу или лицу
• Већа структура костију
• Мање груди
• Проређивање косе карактеристично за ћелавост мушког узорка
• Дубљи глас

Ризик од вирилизма је већи код птичара који и сами доживљавају вирилизам као резултат употребе тестостерона.

Терапија тестостероном мора се прекинути ако се сумња на трудноћу, посебно током првог тромесечја док су феталне ћелије још увек специјализоване. Ако се трудноћа потврди, родитељи би били обавештени о потенцијалним опасностима по бебу.

Чини се да употреба тестостерона не представља ризик за бебу која доји, јер се компоненте лека углавном метаболизују пре него што доспеју у крвоток, мајчино млеко или друге телесне течности. Слично томе, употреба тестостерона код цис мушкараца не представља никакав ризик за трудноћу, ни током зачећа ни током трудноће.