Одефсеи је комбиновани лек са једном таблетом и фиксном дозом који се користи у лечењу ХИВ-а. Доступан у облику таблета, може се користити код одраслих и неке деце. Састоји се од три различита антиретровирусна средства:
- Емтрицитабин, уобичајено назван ФТЦ, нуклеозидни инхибитор реверзне транскриптазе (НРТИ)
- Рилпивирин, не-нуклеозидни инхибитор реверзне транскриптазе (ННРТИ)
- Тенофовир алафенамид (ТАФ), још један НРТИ
Одефсеи се користи самостално и не захтевају никакве додатне лекове за постизање и одржавање вирусне супресије.
Фотографија љубазношћу Гилеад СциенцесОдефсеи делује тако што инхибира различите фазе циклуса репликације ХИВ-а. И ФТЦ и ТАФ блокирају ензим тзвреверзне транскриптазекоју ХИВ користи да претвори своју вирусну РНК у ДНК да би "отела" ћелијску генетичку машинерију. Рилпивирин делује слично, али уместо да блокира стварање дволанчане ДНК, везује се за сам ензим да блокира његову активност.
Одефсеи је друга антиретровирусна комбинација која користи ТАФ, „побољшани“ облик тенофовирдизопроксил фумарата (ТДФ) који се налази у лековима Трувада (ФТЦ + ТДФ) и Атрипла (ефавиренз + ФТЦ + ТДФ). Као такав, може се сматрати побољшањем комплекса заснованог на ТДФ-у (ФТЦ + рилпивирин + ТДФ).
ТАФ се сматра супериорнијим од ТДФ-а јер му је потребна далеко мања доза да би се постигли исти ефекти. Као пролек, што значи неактивно једињење које се у телу метаболише да би произвело лек, ТАФ узрокује мање нагомилавање лека у крвотоку, смањујући ризик од бубрежне токсичности примећене код ТДФ.
Користи
Америчка управа за храну и лекове (ФДА) одобрила је Одефсеи у марту 2016. године за употребу код одраслих и деце тежине најмање 35 килограма. Индикован је за употребу код новолечених људи који имају вирусно оптерећење од 100.000 или мање.
Одефсеи се такође може користити за замену тренутне терапије (као што је Цомплера) ако је особа имала неоткривено вирусно оптерећење или најмање шест месеци, нема историју неуспеха у лечењу и ако нема резистенцију на било који од антиретровирусних лекова који се користе у Одефсеиу. У
Не примењују се Одефсеи ван употребе и не постоје генерички облици лека.
Пре узимања
Када вам се дијагностикује ХИВ, ваш лекар ће наручити тест генетске резистенције како би утврдио да ли у свом „вирусном базену“ имате варијанте отпорне на лекове. На основу резултата теста, познатог и као генотипизација, лекар може да утврди на које сте антиретровирусе осетљиви, а на које нисте.
Будући да се резистенција на лекове може пренети - односно пренијети са једне особе на другу - испитивање генетске резистенције сматра се императивом одабира лекова са највећом укупном осетљивошћу и трајношћу.
Ако се пребаците на Одефсеи, лекар може такође да нареди фенотипски тест у коме је ваш вирус појединачно изложен антиретровирусним лековима како би утврдио на које сте најосетљивији.
Мере предострожности и контраиндикације
Одефсеи може проузроковати погоршање симптома повезаних са јетром код људи који су заражени хепатитисом Б. Због тога ће се извршити тест на хепатитис Б да би се утврдило да ли имате болест, заједно са тестовима функције јетре ради процене статуса ваше јетре.
Одефсеи је контраиндикована за употребу код људи на лековима који могу смањити концентрацију рилпивирина у крвотоку (видети „Упозорења и контраиндикације“ доле). Такође се никада не користи код људи који су имали озбиљну преосетљиву реакцију на ФТЦ, рилпивирин или тенофовир у било ком облику.
Рилпивирин такође може да продужи такозвани КТ интервал на електрокардиограму и потенцијално доведе до поремећаја срчаног ритма који се назива торсадес де поинтес. Ваш лекар ће морати да утврди да ли узимате лекове који изазивају продужење КТ интервала и, ако јесте, одлучује да ли је Одефсеи разумна опција за вас.
Пре почетка примене Одефсеи-а, саветујте свог лекара о било којим лековима које узимате, било да се издају на рецепт, без рецепта, биљних, нутритивних или рекреативних.
Будући да се различити антиретровирусни агенси у Одефсеи излучују путем бубрега или јетре, Одефсеи треба опрезно примењивати код људи са већ постојећом дисфункцијом бубрега или јетре, јер то може довести до токсичности. Ако се користи у овим околностима, неопходно је рутинско праћење функције бубрега и / или функције јетре.
Остали комбиновани антиретровируси са фиксним дозама
Поред Одефсеи-а, постоји још 12 комбинованих лекова који се могу узимати сами са једном пилулом дневно:
- Атрипла (ефавиренз + ФТЦ + ТДФ)
- Биктарви (бицтегравир + ФТЦ + ТАФ)
- Комплера (ФТЦ + рилпивирин + ТДФ)
- Делстриго (доравирин + ламивудин + ТДФ)
- Довато (долутегравир + ламивудин)
- Генвоја (кобицистат + елвитегравир + ФТЦ + ТАФ)
- Јулуца (долутегравир + рилпивирин)
- Стрибилд (кобицистат + елвитегравир + ФТЦ + ТДФ)
- Симфи (ефавиренз + ламивудин + ТДФ)
- Симфи Ло (ефавиренз + ламивудин + ТДФ)
- Симтуза (кобицистат + дарунавир + ФТЦ + ТАФ)
- Триумек (абакавир + долутегравир + ламивудин)
У јануару 2021. ФДА је одобрила првуједном месечноантиретровирусна комбинација названа Цабенува, која се састоји од каботегравира и рилпивирина који се дају појединачно ињекцијом.
Дозирање
Одефсеи је доступан у облику сиве, дугуљасте, филмом обложене таблете, која се састоји од 200 милиграма (мг) ФТЦ-а, 25 мг рилпивирина и 25 мг ТАФ-а. На једној страни је утиснут „ГСИ“, а на другој „255“.
Одефсеи се узима једном дневно заједно са храном.
Будући да је Одефсеи лек са фиксном дозом, доза се не може модификовати.
Како узети и чувати
Одефсеи се мора узимати са чврстом храном како би се рилпивирин правилно апсорбовао. Протеински напици или хранљиви напици неће бити од користи. Ако се не узима са храном како је прописано, апсорпција рилпивирина може се смањити за чак 40%.
Немојте цепати, дробити или жвакати таблету, што такође може утицати на апсорпцију.
Ако пропустите дозу Одефсеи, узмите је чим се сетите. Ако је близу време следеће дозе, прескочите оригиналну дозу и наставите као и обично. Не удвостручујте дозе.
Одефсеи се може безбедно чувати на собној температури, идеално у оригиналној посуди отпорној на светлост у хладном, сувом орману или фиоци. Увек проверите датум истека, одбацујући све лекове којима је истекао рок употребе.
Последице
Одефсеи може изазвати нежељене ефекте код неких људи. Већина је углавном пролазна и решиће се током дана или недеља како се ваше тело прилагођава лечењу. Многи људи уопште немају нежељене ефекте.
Заједнички
Најчешћи нежељени ефекти код чак 2% корисника укључују:
- Главобоља
- Мучнина
- Надимање
- Пролив
- Несаница
- Необични снови
Озбиљно
У ретким случајевима, Одефсеи може изазвати озбиљне нежељене ефекте. То често укључује људе са већ постојећим стањима (или узимају контраиндиковане лекове) који нису били на одговарајућем прегледу.
Неке од најозбиљнијих компликација повезаних са Одефсеиом укључују:
- Акутна погоршања хепатитиса Б: Симптоми укључују умор, мучнину, жутицу (жутило очију), болове у стомаку, губитак апетита и таман урин.
- Токсичност за јетре: Симптоми су слични акутном хепатитису Б, али такође могу укључивати осип и грозницу.
- Ново или погоршање оштећења бубрега: Симптоми могу укључивати смањено излучивање урина, умор, отежано дисање, мучнину и отицање ткива услед задржавања течности.
- Лактацидоза: Ненормално накупљање млечне киселине у крвотоку може постати озбиљно и чак опасно по живот ако се не лечи.
- Тешке кожне реакције: Ретки случајеви реакције на лекове са еозинофилијом и системским симптомима (ДРЕСС) забележени су код корисника, манифестујући се јаким осипом, пликовима, грозницом, отицањем лица и хепатитисом.
- Тешка депресија: Забележене су велике епизоде депресије, укључујући самоубилачке мисли, код неких корисника рилпивирина. Ово се углавном види код особа млађих од 18 година.
- Торсаде де поинтес (ТДП): Генерално виђени код људи који узимају лекове за продужење КТ-а, симптоми ТДП укључују лупање срца, вртоглавицу, мучнину, хладан зној, бол у грудима, отежано дисање и убрзан пулс.
Упозорење и интеракције
Одефсеи носи упозорење у црној кутији које саветује потрошаче и здравствене раднике о ризику од акутних погоршања код људи са коинфекцијом хепатитиса. Упозорење црне кутије је најстроже саветовање које је издала ФДА са циљем спречавања компликација повезаних са лековима које је могуће избећи.
Одефсеи се може наставити код жена које затрудне са неоткривеним вирусним оптерећењем. Међутим, с обзиром да се апсорпција рилпивирина може смањити током трудноће, жене које немају потпуну супресију вируса можда ће морати да пређу на активнију комбинацију лекова.
Дојење се не препоручује ниједној мајци са ХИВ-ом, без обзира на лечење, како би се боље избегао ризик од преноса са мајке на дете.
Интеракције са лековима
Одефсеи може комуницирати са одређеним лековима, од којих неки могу утицати на концентрацију лекова, а други могу изазвати нежељене симптоме, као што је торсадес де поинтс.
Обавестите свог доктора ако узимате било који од следећих лекова било у њиховој робној марки или у генеричком облику:
- Лекови против аритмије: Куинидек (кинидин), Норпаце (дисопирамид), Пронестил (прокаинамид)
- Антибиотици: Робимицин (еритромицин), Загам (спарфлоксацин)
- Антиконвулзиви: Дилантин (фенитоин), Луминал (фенобарбитал), Тегретол (карбамазепин), Трилептал (окскарбазепин)
- Антипсихотици: Халдол (халоперидол), Мелларил (тиоридазин)
- Анти-туберкулозни лекови: Микобутин (рифабутин), Прифтин (рифапентин), Рифадин (рифампин), Рифамате (рифампин + изониазид)
- Инхибитори протонске пумпе (ППИ): Капидек (дексланпразол), Лосец (омпрепразол), Некиум (есомепразол), Превацид (лансопразол), Протоник (пантопразол) или било који други ППИ
- Стероидни лекови: Децадрон (дексаметазон)
- Кантарион
У неким случајевима, интеракција може захтевати смањење дозе, супституцију лека или раздвајање доза за неколико сати. У другима можда неће бити потребна промена.
