Шта треба знати о комплери (Емтрицитабин, Рилпилвирин, Тенофовир ДФ)

Гилеад Сциенцес

Цомплера је комбиновани лек са фиксном дозом који се користи за лечење ХИВ-а код одраслих и старије деце. Одобрен за употребу од стране америчке Управе за храну и лекове (ФДА) 2011. године, Цомплера се састоји од три различита антиретровирусна лека:

• Емтрицитабин (ФТЦ), нуклеозидни инхибитор реверзне транскриптазе (НРТИ), такође се продаје као капсула са једним леком названа Емтрива
• Рилпивирин, не-нуклеозидни инхибитор реверзне транскриптазе (ННРТИ), такође се продаје као пилула за једно лекове названа Едурант
• Тенофовир дизопроксил фумарат (ТДФ), још један НтРТИ који се такође продаје у таблети са једним леком Едурант

Цомплера не лечи ХИВ. Уместо тога, спречава напредовање болести блокирајући ензим тзвреверзне транскриптазеда вирус треба да се реплицира. Блокирањем репликације ХИВ-а, популација вируса може бити сузбијена до нивоа који се не може утврдити, где може мало наштетити.

Не постоје генеричке верзије Цомплера-е.

ФДА је 2016. одобрила „побољшану“ верзију Цомплера, названу Одефсеи. Ова нова верзија је ТДФ заменила тенофовир алафенамидом (ТАФ), чији лек излаже тело нижој дози тенофовира и смањује ризик од оштећења бубрега који се понекад примећује код корисника ТДФ. Доступне су обе верзије.

Користи

Комплера се користи за лечење ХИВ инфекције код одраслих и деце старијих од 35 килограма. ФДА је издала две индикације за употребу:

• Ново лечени људи: Комплера се може користити у терапији прве линије код људи који имају вирусно оптерећење ХИВ-ом од 100.000 или мање.
• Људи са искуством у лечењу: Комплера може заменити тренутну терапију ако је особа имала неоткривено вирусно оптерећење.

Пре узимања

Пре почетка лечења, лекар ће наручити тестове за „профилисање“ вируса. Тестови пружају лекару информације које им помажу да одабере лекове на које сте најосетљивији. Ово укључује:

• Испитивање генетске резистенције, тест крви који открива број и врсте мутација резистентних на лекове које има ваш вирус
• Фенотипско тестирање, тест крви који изолује вирус и излаже га свим доступним антиретровирусним лековима како би се утврдило који најбоље делују

Тестирање генетске резистенције је пресудно чак и ако сте ново заражени ХИВ-ом, јер је могуће вирусом отпорним на дроге покупити секс, заједничке игле и друге начине преноса.

Фенотипско тестирање се користи заједно са тестирањем генетске резистенције, али је углавном резервисано за људе који су имали неуспех у лечењу.

Мере предострожности и контраиндикације

Цомплера је контраиндикована за употребу код људи који су претходно имали преосетљиву реакцију на емтрицитабин, рилпивирин или тенофовир.

Постоје и други услови у којима се Цомплера избегава или користи са опрезом:

• Хепатитис Б: Комплера се обично избегава код људи који су заражени ХИВ-ом и хепатитисом Б, јер емтрицитабин и тенофовир могу проузроковати погоршање акутних симптома хепатитиса Б. Пре почетка лечења препоручује се тестирање на хепатитис Б у случају недијагностиковане инфекције.
• Бубрежне болести: Комплера се са опрезом користи код особа са бубрежним болестима, јер може додатно да оштети функцију бубрега. Комплера се никада не сме користити код људи са клиренсом креатинина мањим од 50 милилитара у минути (мл / мин), што је показатељ дисфункције бубрега.
• Болести јетре: Рилпивирин може проузроковати токсичност јетре, обично код људи са основним обољењима јетре (попут хепатитиса Б и хепатитиса Ц), али и код људи који раније нису имали болести јетре. Ако се користе, потребно је извршити основне тестове функције јетре заједно са рутинским праћењем.
• Остеопороза: Тенофовир може проузроковати губитак минерала у кости. Иако ово углавном није проблем за већину људи, они са тешком остеопорозом или патолошким преломима у анамнези могу имати користи од густине коштане масе (БМД) да би проценили ризик од штете.

Остали комбиновани антиретровирусни лекови

Поред Цомплере, постоји још 12 комбинованих антиретровирусних лекова који се могу узимати самостално уз дозу једном дневно:

• Атрипла (ефавиренз + ФТЦ + ТДФ)
• Биктарви (бицтегравир + ФТЦ + тенофовир АФ)
• Делстриго (доравирин + ламивудин + ТДФ)
• Довато (долутегравир + ламивудин)
• Генвоиа (кобицистат + елвитегравир + ФТЦ + тенофовир АФ)
• Јулуца (долутегравир + рилпивирин)
• Одефсеи (емтрицитабин + рилпивирин + АФ тенофовир)
• Стрибилд (кобицистат + елвитегравир + ФТЦ + ТДФ)
• Симфи (ефавиренз + ламивудин + ТДФ)
• Симфи Ло (ефавиренз + ламивудин + ТДФ)
• Симтуза (кобицистат + дарунавир + ФТЦ + АФ тенофовира)
• Триумек (абакавир + долутегравир + ламивудин)

У јануару 2021. ФДА је одобрила једном месечно антиретровирусна терапија позната као Цабенува, која укључује једну ињекцију рилпивирина и другу инхибитора интегразе која се назива каботегравир.

Дозирање

Цомплера је ко-формулисана таблета која се састоји од 25 милиграма (мг) рилпивирина, 200 мг емтрицитабина и 300 мг тенофовирдизопроксил фумарата. На ружичастој, дугуљастој, филмом обложеној таблети је утиснут натпис „ГСИ“ на једној страни, а једноставан на другој.

Препоручена доза Цомплера за одрасле и децу је једна таблета дневно узимана са храном. Да би се одржала оптимална терапијска концентрација лека у крвотоку, Цомплера се мора узимати свакодневно, идеално у исто време сваког дана.

Модификација

Лек против туберкулозе рифампин (који се продаје под маркама Рифадин, Рифамате и други) може смањити концентрацију рилпивирина у крви. Ако се користи заједно, Цомплера ће требати допунити са додатних 25 мг дозе рилпивирина у облику Едуранта током трајања лечења туберкулозе.

Како узети и чувати

Узимање Цомплера уз оброк повећава апсорпцију рилпивирина и тенофовира у цревима за 16%, односно 38%. Немојте жвакати, цепати или дробити таблету, јер то такође може утицати на апсорпцију лека.

Цомплера се може безбедно чувати на собној температури, идеално око 25 ° Ц. Не чувајте таблете на сунчаном прозору или у одељку за рукавице. Одбаците све таблете којима је истекао рок употребе.

Ако пропустите дозу, узмите је чим се сетите. Ако је близу време следеће дозе, прескочите оригиналну дозу и наставите као и обично. Не удвостручујте дозе.

Последице

Комплера изазива мало нежељених ефеката, од којих је већина блага и пролазна и имају тенденцију да се повуку у року од недељу или две како се ваше тело прилагођава лечењу. Уз то, неки људи могу искусити озбиљне нежељене ефекте или компликације које захтевају тренутну промену лечења.

Заједнички

Уобичајени нежељени ефекти Цомплера укључују (према редоследу учесталости):

• Главобоља (2%)
• Несаница (2%)
• Депресија (2%)
• Вртоглавица (1%)
• Мучнина (1%)
• Ненормални снови (1%)
• Осип (1%)

Озбиљно

У ретким случајевима је познато да лекови у Цомплери изазивају озбиљне, па чак и опасне по живот нежељене ефекте. Компликације укључују:

• Погоршање хепатитиса Б: Симптоми укључују умор, мучнину, повраћање, отицање стомака, таман урин и жутицу (жутило очију и / или коже). Познато је да тешки случајеви узрокују неповратно оштећење јетре, укључујући декомпензовану цирозу и отказивање јетре.
• Отказивање бубрега: Тенофовир може проузроковати оштећење бубрега, што може довести до акутне инсуфицијенције бубрега код неких људи (обично оних са већ постојећом дисфункцијом бубрега). Једном када се лечење заустави, функција бубрега се обично обнавља.
• Лактацидоза: НРТИ-и попут тенофовира и емтрицитабина могу проузроковати потенцијално животно опасне накупине млечне киселине у крвотоку. Симптоми укључују бол у стомаку, губитак апетита, дијареју, болове у мишићима или грчеве, необичну поспаност и убрзано плитко дисање.
• Тешки осип: Рилпивирин може изазвати ретку алергију познату каореакција лека са еозинофилијом и системски симптоми(ХАЉИНА). ДРЕСС се развија две до осам недеља након почетка лечења и разликује се од анафилаксије по томе што углавном не доводи до акутног респираторног дистреса. Упркос томе, ретки случајеви могу проузроковати акутно запаљење и повреду плућа, бубрега или јетре.

Упозорење и интеракције

Комплера садржи упозорење са црном кутијом која потрошачима и здравственим радницима саветује ризик од акутног погоршања хепатитиса Б. Упозорење на црну кутију је највиши ниво савета ФДА о озбиљној штети коју лек може да нанесе.

Комплера се генерално сматра безбедном током трудноће. Иако недостају добро контролисане студије на људима, Регистар за антиретровирусну трудноћу (АПР) - који прати нежељене догађаје у Сједињеним Државама - није известио о повећању укупног ризика од урођених оштећења емтрицитабина, рилпивирина или тенофовира.

Важно је разговарати са својим лекаром ако сте трудни или планирате да затрудните пре него што започнете Цомплера како бисте у потпуности разумели користи и ризике лечења.

Интеракције лекови-лекови

Комплера може комуницирати са многим лековима. Иако се неке интеракције могу превазићи раздвајањем доза за неколико сати, другима ће можда бити потребна замена лека.

Саветујте лекара ако узимате неки од следећих лекова или додатака:

• Антибиотици: Робимицин (еритромицин), Загам (спарфлоксацин)
• Антиконвулзиви: Дилантин (фенитоин), Луминал (фенобарбитал), Тегретол (карбамазепин), Трилептал (окскарбазепин)
• Кортикостероиди: Декадрон (дексаметазон)
• Х2 блокатори: Аксид (низатидин), Пепцид (фамотидин), Тагамет (циметидин), Зантац (ранитидин)
• Инхибитори протонске пумпе (ППИ): Лосец (омпрепразол), Некиум (есомепразол), Превацид (лансопразол), Протоник (пантопразол) или било који други ППИ
• Кантарион

Увек обавестите свог лекара о било којим лековима које узимате пре почетка лечења, укључујући лекове на рецепт, лекове без рецепта, хранљиве биљке или лекове за рекреацију.