Актуелни инхибитори калцинеурина за лечење псоријазе

Локални инхибитори калцинеурина (ТЦИ) су класа имуносупресивних лекова које је одобрила Америчка администрација за храну и лекове (ФДА) за лечење умереног до тешког екцема (атопијски дерматитис). Последњих година, два од ових лекова - Протопиц (такролимусна маст) и Елидел (1,0% крема пимекролимус) - коришћена су ван лекова за лечење псоријазе и показала су се кориснима у смањењу карактеристика болести црвених, љускавих плакова. Иако су ефикасна, оба лека имају значајне нежељене ефекте које треба размотрити.

Инхибитори калцинеурина направили су револуцију у пољу трансплантације органа када су уведени 1980-их сузбијајући имуни систем и спречавајући одбацивање органа. Први такав лек, познат као циклоспорин, и данас се користи за лечење различитих медицинских стања, укључујући многе аутоимуне болести.

Како раде

Локални инхибитори калцинеурина делују блокирајући протеин зван калцинеурин, који је одговоран за активирање врсте белих крвних зрнаца познатих као Т-ћелија. Т-ћелије помажу у подстицању имунолошког одговора стимулишући ослобађање запаљенских једињења која се називају цитокини. Иако се овај одговор сматра нормалним и корисним, може бити проблематичан ако је превише робустан.

Екцем карактерише преактиван имунолошки одговор који доводи до развоја сувоће коже, осипања, пукотина, кврга, љуштења, црвенила и осипа. Смањујући упалу на извору, ТЦИ су се показали ефикасним у ублажавању ових симптома.

Образложење за употребу ван етикета

Псоријаза је запаљенска аутоимуна болест. Почиње када имуни систем изненада нормалне ћелије коже схвати као претњу и пошаље војску Т-ћелија да „контролишу“ оно за шта се претпоставља да је инфекција. Следеће запаљење покреће хиперпродукцију ћелија коже које се пролиферирају брже него што се могу избацити. Резултат тога је сува, црвена, љускава кожа препозната као псоријаза.

У великој мери се претпоставља да Протопиц и Елидел могу имати користи од људи са псоријазом каљењем локалног упала и успоравањем хиперпродукције ћелија коже.

Према прегледу студија из Уједињеног Краљевства из 2016. године,ТЦИ нису били ефикасни само у лечењу псоријазе, већ су то могли да ураде без многих нежељених ефеката који се најчешће преписују топикални лекови.

То укључује неповратну атрофију коже (проређивање) изазвану дуготрајном употребом локалних кортикостероида, као и иритацију коју Довонек (калципотриен) и Псориатец (антралин) могу изазвати на осетљивим ткивима. Супротно томе, и Протопиц и Елидел се чине сигурним за употребу на лицу, ушима и препонама.

Иако се може чинити чудним прописивање одобреног лека за неодобрену употребу, таква „ван ознака“ употреба није само легална, већ је прилично честа у пољу дерматологије.

Протопиц

Протопиц (такролимус) је одобрила ФДА 2000. године за другу линију лечења умереног до тешког атопијског дерматитиса код одраслих и деце.

Протопиц долази у две јачине: 0,03% за децу узраста од 2 до 15 година и 0,1% за одрасле и децу од 16 година и више. Може се користити два пута дневно и применити директно на погођену кожу. Многи преферирају да се једна од ових примена одреди непосредно пре спавања, с обзиром на масну конзистенцију масти.

Уобичајени нежељени ефекти укључују:

• Свраб
• Бубуљице
• Црвенило коже
• Сензације пецкања, пецкања или пецкања
• Локална осетљивост на вруће или хладне температуре
• Фоликулитис (инфекција фоликула длаке)
• Главобоља
• Бол у леђима мишића
• Цурење или зачепљен нос
• Симптоми слични грипу
• Мучнина

Када се користи истовремено са узимањем алкохола, Протопиц може проузроковати да кожа постане врућа и црвена на месту наношења.

Ако наиђете на било који од ових озбиљних нежељених ефеката током узимања Протопица, одмах позовите свог лекара:

• Тахикардија (убрзани рад срца)
• Едем (оток ткива)
• Поновно активирање вирусне болести коже попут вируса херпес симплекса (херпес херпес), херпес зостер (херпес зостер) или варицелла-зостер вируса (водене козице)
• Алергијски одговор (неуобичајено)

Елидел

Елидел (пимекролимус) је још један ТЦИ који делује као Протопиц, али његова кремаста база га чини много мање масним од Протопица. Доступан је у јачини од 1,0% и одобрен је за лечење друге линије благог и умереног атопијског дерматитиса.

Елидел се користи два пута дневно док се симптоми не побољшају и једном дневно како би се спречио поновни повратак.Као и Проптиц, такође може да проузрокује црвенило или загревање третираних места када пијете алкохол.

Према горе поменутом прегледу Уједињеног Краљевства, пимекролимус је био користан, али далеко мање ефикасан од такролимуса у лечењу симптома псоријазе.

Уобичајени нежељени ефекти Елидела укључују:

• Свраб
• Сензације пецкања, пецкања или пецкања
• Црвенило коже
• Акне или брадавице
• Надраживање очију (ако се примењује у пределу)
• Главобоља
• Бол у зглобовима
• Кашаљ
• Загушеност ушију
• Зачепљен или цурење из носа
• Симптоми слични грипу
• Крварење из носа
• Узнемирен стомак
• Пролив
• Фоликулитис
• Отечене жлезде

Ако су неки од нежељених ефеката озбиљни или трају дуже од недељу дана или се погоршавају, позовите свог лекара. Исто важи и ако се погоршају симптоми или се појаве херпес на уснама, водене козице или херпес зостер.

Када назвати 911

Потражите хитну помоћ ако имате:

• Осип на кожи или кошница
• Отицање усана, језика или грла
• Кратак дах
• Тешкоће са дисањем
• Пискање
• Вртоглавица и / или несвестица
• Повраћање или дијареја
• Осећај предстојеће пропасти

То би могли бити знаци потенцијално опасне по живот алергије на цело тело, познате као анафилаксија. Иако су неуобичајени, забележено је неколико случајева употребе Елидел-а.

Упозорење на црну кутију

2006. Протопиц и Елидел добили су упозорење од црне кутије од ФДА након што је објављено да је неколико корисника развило рак коже или лимфом (врста рака крви), мада није било доказа да су лекови одговорни за ове малигне болести. У

До данас постоји мало доказа о таквом удруживању. Према прегледу из 2013. уАмериканацЧасопис за клиничку дерматологију,стопа малигнитета код корисника ТЦИ није се разликовала од стопе опште популације.

Штавише, од шест прегледаних студија, две нису могле да пронађу повезаност између Протопица и рака, док су остале четири сугерисале да ТЦИможеповећавају ризик од лимфома, али да је ризик у најбољем случају био минималан.

Са своје стране, Америчка академија за дерматологију је одлучно изјавила да не постоји доказ о узрочној вези између ТЦИ и рака и да су Протопиц и Елидел сигурни и ефикасни када се користе према упутствима.

Реч од врло доброг

Хоћете ли одлучити да ли је примена Протопиц-а или Елидела изван употребе, а ви и ваш дерматолог морате да одлучите. Међутим, имајте на уму да неке осигуравајуће компаније нерадо подмирују трошкове ових лекова када су доступни јефтинији стероиди. (Малопродајна цена Протопица је око 200 долара за тубу од 30 грама, док је цена Елидела такође око 200 долара. Сада су доступни јефтинији генерички лек за оба.) Међутим, ако лекар може да покаже да се ваше стање није поправило након употребе локалног стероида, већина осигуравача ће дати одобрење.