Предности и недостаци циклооксигеназе (ЦОКС)

Бол од упале, нешто што већина људи доживљава у неком тренутку свог живота и уобичајена свакодневица за многе људе са артритисом, укључује ензим циклооксигеназу (ЦОКС). ЦОКС је ензим који ствара простаноиде - простагландине, простациклине и тромбоксане - који су сви одговорни за упални одговор, али испоставило се да ЦОКС није све лоше; чак је неопходно за нормалне ћелијске процесе.

Нестероидни антиинфламаторни лекови (НСАИЛ) утичу на ЦОКС да би смањили упалу. Иако то често чине успешно, неки могу да негирају неке позитивне ефекте ЦОКС-а у својим напорима.

ЦОКС-1 насупрот ЦОКС-2

Деведесетих година откривено је да постоје два облика ензима циклооксигеназе: ЦОКС-1 и ЦОКС-2. Последњи је одговоран за упалу. Познато је да је ЦОКС-1 присутан у већини ткива у нашим телима. У гастроинтестиналном тракту ЦОКС-1 одржава нормалну слузницу желуца и црева, штитећи желудац од дигестивних сокова. Ензим је такође укључен у функцију бубрега и тромбоцита.

С друге стране, ЦОКС-2 се првенствено налази на местима упале. И ЦОКС-1 и ЦОКС-2 производе простагландине који доприносе боловима, грозници и упалама, али пошто је примарна улога ЦОКС-1 да заштити желудац и црева и доприносе згрушавању крви, коришћењем лекова који то инхибирају могу довести до нежељених нежељених ефеката.

Традиционални НСАИЛ

Нестероидни антиинфламаторни лекови (НСАИД), који се обично прописују за лечење многих врста артритиса, делују инхибирањем простагландина. Традиционални НСАИЛ, попут Мотрина (ибупрофен), аспирина и Алеве (напроксен), иако су ефикасни, могу да изазову гастроинтестиналне проблеме, укључујући чирева јер су неселективни, што значи да инхибирају и ЦОКС-1 и ЦОКС-2.

Инхибиција ЦОКС-2 традиционалним НСАИД-има је корисна за смањење упале, али лоша страна је та што инхибиција ЦОКС-1 може довести до нежељених ефеката попут гастроинтестиналног крварења, јер је ензим блокиран да може да врши своју заштитну функцију у Због овог и сличних ефеката, они се не препоручују ако имате или сте имали чир на желуцу, астму, повишен крвни притисак, болести бубрега или јетре.

ЦОКС-2-селективни НСАИЛ

Крајем 1990-их, компаније за лекове развиле су неколико НСАИД лекова који такође инхибирају простагландине, али циљају само ЦОКС-2. Циљ ових НСАИЛ је да смање бол и упале без губитка заштите ЦОКС-1 у гастроинтестиналном тракту, што доводи до мање нежељених ефеката. Ти лекови, познати као инхибитори ЦОКС-2, били су Целебрек (целекоксиб), Виокк (рофекоксиб) и Бектра (валдекоксиб) .Од њих је Целебрек једини инхибитор ЦОКС-2 који остаје на тржишту у Сједињеним Државама. Виокк и Бектра повучени су са америчког тржишта због потенцијала за повећани ризик од срчаног и можданог удара.

Од повлачења Виокка 2004. године, америчка Управа за храну и лекове (ФДА) извршила је надзор над читавом класом лекова, укључујући сва НСАИЛ и инхибиторе ЦОКС-2 који су се продавали без рецепта или на рецепт, и додала упозорења о кардиоваскуларним ризицима према упутствима за прописивање и / или ознакама лекова.

ФДА је одбила два друга инхибитора ЦОКС-2, Арцокиа (еторикоксиб) и Прекиге (лумиракоксиб), који су прописани у другим земљама. Прекиге је уклоњен са тржишта у Аустралији и Канади због сродних компликација на јетри.

Инхибитори ЦОКС-2 циљају на бол и упале са мање гастроинтестиналних нежељених ефеката. Чини се да такође не утичу на тромбоците на начин на који то чине неселективни НСАИЛ, што значи да инхибитори ЦОКС-2 можда неће повећати ризик од крварења толико као инхибитори ЦОКС-1 када се користе са разређивачима крви, попут варфарина.

Као такав, лекар вам може прописати инхибитор ЦОКС-2 уместо традиционалног НСАИД-а ако су вам потребна и упала и ублажавање болова, ако сте на разређивачима крви и / или сте имали чир или гастроинтестинално крварење или ако имате ризик од ових проблема. Ако вам једноставно треба ублажавање болова, уместо тога се може узети у обзир Тиленол (ацетаминопхен).

НСАИД упозорења

Упозорења на етикетама о НСАИДС-у су додатно ојачана од стране ФДА 2015. године и ревидирана тако да одражавају ажуриране информације у вези са свим НСАИЛ и кардиоваскуларним ризицима, укључујући:

• Повећани ризик од срчаног или можданог удара може започети у првих неколико недеља када користите НСАИД, али може бити већи што дуже користите лекове, као и код већих доза.
• Иако се некада веровало да сви НСАИЛ имају исти ризик, сада није јасно да ли неки НСАИЛ (укључујући Целебрек) имају већи ризик од срчаног или можданог удара од других.
• Повећани ризик од срчаног или можданог удара од употребе НСАИД-а односи се на све, са или без болести срца или њених фактора ризика.
• Ако имате срчану болест или факторе ризика за срчане болести, ризик од срчаног или можданог удара је већи након употребе НСАИД-а него код људи без истих фактора ризика.
• Лечење НСАИД-има након првог срчаног удара повезано је са већим ризиком од смрти у првој години него код вршњака који се не лече НСАИД-има.
• Употреба НСАИД повећава ризик од срчане инсуфицијенције.

Доња граница

Иако се НСАИЛ и инхибитори ЦОКС-2 сматрају значајним опцијама лечења остеоартритиса, реуматоидног артритиса и анкилозирајућег спондилитиса, користи и ризици морају се узети у обзир за сваког појединца. Ваш лични срчани ризик, као и ваша историја болести, старост, и тренутни лекови, помоћи ће у одређивању најбоље врсте НСАИД за лечење артритиса.