Списак одобрених ХИВ антиретровирусних лекова

Ридофранз / Гетти Имагес

Антиретровирусни лекови се користе за лечење ХИВ инфекције. Они делују тако што блокирају фазу животног циклуса вируса и тиме спречавају његово умножавање. Лекови су организовани у шест различитих класа заснованих углавном на стадијуму животног циклуса који инхибирају.

Од 2021. године, Америчка администрација за храну и лекове одобрила је 26 појединачних лекова и 22 комбинације фиксних доза (ФДЦ) која се састоје од два или више антиретровирусних средстава. То укључује први режим антиретровирусних лекова, назван Цабенува, који захтева ињекција једном месечно, уместо да свакодневно узима оралну дозу.

Антиретровирусна терапија се нагло мења, новији лекови нуде мало нежељених ефеката, већу трајност и смањен ризик од резистенције на лекове. У прошлости је антиретровирусна терапија била описивана као „коктел“ са три лека. Данас, са побољшаном фармакокинетиком и дужим полуживотом лека, антиретровирусна терапија може укључивати само два ко-формулисана лека.

Иако је неколико нових антиретровирусних лекова додато у арсенал лечења од 2010. године, старији попут Црикиван (индинавир), Инвирасе (саквинавир), Ресцриптор (делавирдин), Видек (диданозин), Вирацепт (нелфинавир) и Зерит (ставудин) укинут и више се не користи.

Инхибитори уноса / прилога

Према њиховом имену, инхибитори уласка / везивања делују блокирајући способност вируса да се веже за здраве ћелије домаћина или уђе у њих. То чине тако што се вежу за различите рецепторе на површини ћелије домаћина које ХИВ користи за закључавање и / или улазак у ћелију. Без средстава за улазак у ћелију, ХИВ се не може реплицирати.

РАЗРЕД ДРОГА: Инхибитори улаза / прилогаМаркаГенеричко имеТипична доза за одраслеДијететске белешкеФузеоненфувиртиде90 мг ињектирано 2к дневноНије применљивоРукубиофостемсавирЈедна таблета од 600 мг 2к дневноУзима се са храном или без њеСелзентримаравироц-Једна таблета од 150 мг 2к / дан
-Једна таблета од 300 мг 2к / дан
-Две таблете од 300 мг 2к дневноУзима се са храном или без њеТрогарзоибализумаб-2000мг интравенска инфузија као индукциона доза
-800мг интравенске инфузије сваке две недељеНије применљиво

Инхибитори интегразе

Инхибитори интегразе делују блокирајући уградњу ХИВ-ове ДНК у ДНК ћелије домаћина, процес познат као интеграција. То чине инхибирањем вирусног ензима познатог као интеграза.

РАЗРЕД ДРОГА: Инхибитори интегразеМаркаГенеричко имеТипична доза за одраслеДијететске белешкеИсентрессралтегравирЈедна таблета од 400 мг 2к дневноУзима се са храном или без њеИсентресс ХДралтегравирЈедна таблета од 600 мг 2к дневноУзима се са храном или без њеТивицаидолутегравир-Нелијечени пацијенти:
Једна таблета од 50 мг 1к дневно
-Пацијенти отпорни на Исентресс:
Једна таблета од 50 мг 2к дневноУзима се са храном или без њеВоцабриакаботегравирЈедна таблета од 30 мг 1к дневно (посебно узимана оралним Едурантом током једног месеца као индукциона доза за ињекцију продуженог ослобађања Цабенува - видети доле „ФДЦ лекови“)Узима се са храном

Инхибитори нуклеозидне реверзне транскриптазе

Да би се ХИВ реплицирао, користи ензим зван реверзна транскриптаза да преведе своју вирусну РНК у дволанчану ДНК, која се затим интегрише у језгро ћелије домаћина да би "отела" њену генетску машинерију. Чинећи то, ХИВ може почети да одаје вишеструке копије самог себе.

Инхибитори нуклеозидне реверзне транскриптазе (НРТИ) блокирају дејство реверзне транскриптазе и на тај начин спречавају репликацију вируса.

РАЗРЕД ДРОГА: Нуклеозидни инхибитори реверзне транскриптазе (НРТИ)МаркаГенеричко имеТипична доза за одраслеДијететске белешкеЕмтриваемтрицитабин-Једна таблета од 100 мг 1к дневно
-Једна таблета од 150 мг 2к / данУзима се са храном или без њеЕпивирламивудин-Једна таблета од 300 мг 1к дневно
-Једна таблета од 150 мг 2к / данУзима се са храном или без њеРетровирАЗТ, зидовудинЈедна таблета од 300 мг 2к дневноХрана може ублажити нелагоду у стомакуВиреадтенофовирЈедна таблета од 300 мг 1к дневноУзима се са храном или без њеЗиагенабакавир-Две таблете од 300 мг 1к дневно
-Једна таблета од 300 мг 2к / данУзима се са храном или без ње

Ненуклеозидни инхибитори реверзне транскриптазе

Ненуклеозидни инхибитори реверзне транскриптазе (ННРТИ) такође блокирају реверзну транскриптазу, али на другачији начин. Уместо да се вежу за вирусну ДНК као што су НРТИ, ННРТИ се везују директно за ензим, блокирајући његово деловање.

РАЗРЕД ДРОГА: Ненуклеозидни инхибитори реверзне транскриптазе (ННРТИ)МаркаГенеричко имеТипична доза за одраслеДијететске белешкеЕдурантрилпивиринЈедна таблета од 25 мг 1к дневноУзима се уз оброкИнтеленцеетравиринЈедна таблета од 200 мг 2к дневноУзима се уз оброкПифелтродоравиринЈедна таблета од 100 мг 1к дневноУзима се са храном или без њеСустиваефавирензЈедна таблета од 600 мг 1к дневноУзима се на празан стомак, по могућности пре спавањаВирамуне ИР (тренутно ослобађање)невирапин-Првих 14 дана:
Таблета од 200 мг 2к дневно
-Доза одржавања:
Таблета од 200 мг 2к дневноУзима се са храном или без њеВирамуне КСР (продужено издање)невирапин-Првих 14 дана:
Једна инфрацрвена таблета од 200 мг 1к дневно
-Доза одржавања:
Једна КСР таблета од 400 мг 1к дневноУзима се са храном или без ње

Инхибитори протеазе

Инхибитори протеазе (ПИ) делују блокирајући ензим познат као протеаза. Једном када ХИВ преузме генетску машинерију ћелије домаћина, он ствара протеине дугог ланца који се морају исећи на мање делове (протеазом) да би се саставили у нову вирусну честицу Везивањем за протеазу протеини дугог ланца не могу сече и не могу се створити нове вирусне честице.

РАЗРЕД ДРОГА: Инхибитори протеазеМаркаГенеричко имеТипична доза за одраслеДијететске белешкеАптивустипранавирДве капсуле од 250 мг + 200 мг Норвир 2к / данНајбоље узимати уз оброкЛекивафосампренавир-Две таблете од 700 мг 2к дневно
-Две таблете од 700 мг + 100 мг Норвир 1к / дан
-Пацијенти са претходним неуспехом ПИ:
Једна таблета од 700 мг + 100 мг Норвир 2к / данУзима се са храном или без њеПрезистадарунавир-800мг + 100мг Норвир 1к / дан
-Пацијенти са познатим нивоом резистенције повезане са Презистом:
Једна таблета од 600 мг + 100 мг Норвир 2к / данУзима се са храномРеиатазатазанавир-Две капсуле од 200 мг 1к дневно
-300мг + 100мг Норвир 1к / данУзима се уз лагани оброк

Фармакокинетички појачивачи

Ови лекови који се називају и појачивачи ХИВ-а, користе се за „појачавање“ концентрације инхибитора протеазе у крвотоку. Без њих би концентрација пратећег ПИ брзо пала испод терапијског нивоа, пружајући могућност вирусу да се реплицира.

РАЗРЕД ДРОГА: Фармакокинетички појачивачиМаркаГенеричко имеТипично дозирање за одраслеДијететске белешкеНорвирритонавирДозирање варира у зависности са којим ПИ се узима
(Технички инхибитор протеазе)Узима се са храном или без њеТибосткобицистат150мг 1к / дан
(Технички инхибитор ЦИП3А)Узима се са храном

Комбиновани лекови са фиксном дозом

Комбиновани лекови са фиксном дозом (ФДЦ) смањују свакодневно оптерећење таблетама са којима се особа са ХИВ-ом иначе може суочити током антиретровирусне терапије. Неки ФДЦ лекови се користе са другим антиретровирусним агенсима. Други се у потпуности користе самостално.

Од 22 лека ФДЦ који су одобрени за употребу у Сједињеним Државама, 14 су третмани „све у једном“ који се узимају једном дневно.

Лекови са комбинованом фиксном дозом (ФДЦ)МаркаСадржајТипична доза за одраслеДијететске белешкеАтрипла600мг Сустива + 200мг Емтрива + 300мг ВиреадЈедна таблета 1к дневноУзима се на празан стомак, по могућности пре спавањаБиктарви50 мг биктегравир + 200 мг Емтрива + 25 мг тенофовир алафенамидЈедна таблета 1к дневноУзима се са храном или без њеЦабенува400-600мг каботегравир + 600-900мг Едурант (у одвојеним напуњеним шприцама)-Почетне ињекције: Једна ињекција каботегравира од 600мг и једна ињекција Едуранта од 900мг за први месец (само након индукционе дозе вокабрије - видети горе "Инхибитори интергразе")
-Ињекције одржавања: Једна ињекција каботегравира од 400 мг и једна ињекција Едуранта од 600 мг 1к месечноНије применљивоЦимдуо300мг Емтрива + 300мг ВиреадЈедна таблета 1к / данУзима се са храном или без њеЦомбивир300мг Ретровир
+ 150мг ЕпивирЈедна таблета 2к / данХрана може ублажити нелагоду у стомакуЦомплера25мг Едурант + 200мг Емтрива + 300мг Виреад-Једна таблета 1к / дан
-За људе на рифабутину: Једна таблета плус додатних 25 мг Едуранта 1к / данУзима се са храномДесцови200 мг Емтрива + 25 мг тенофовир алафенамидЈедна таблета дневноУзима се са храном или без њеДелстриго100мг Пифелтро + 300мг Епивир + 300мг Виреад-Једна таблета 1к / дан
-За људе који узимају рифабутин: Једна таблета 1 к дневно, након чега следи 12 мг Пифелтро 12 сати каснијеУзима се са храном или без њеДовато50мг Тивицаи + 300мг Епивир-Једна таблета 1к / дан
-За људе који узимају рифабутин или карбемазепин: Једна таблета 1к / дан праћена са 50 мг Тивицаи-а 12 сати каснијеУзима се са храном или без њеЕпзицом600мг Зиаген
+ 300мг ЕпивирЈедна таблета 1к / данУзима се са храном или без њеЕвотаз300мг Реиатаз
+ 150мг ТибостЈедна таблета 1к / данУзима се са храномГенвоиа150 мг елвитегравир + 150 мг Тибост +
200мг Емтрива + 10мг тенофовир алафенамидЈедна таблета 1к / данУзима се са храномЈулуца50мг Тивицаи + 25мг Едурант-Једна таблета 1к / дан
-За људе на рифабутину: Једна таблета плус додатних 25 мг Едуранта 1к / данУзима се са храномКалетра200мг лопинавир + 50мг Норвир-Две таблете 2к / дан
-Људи са мање од 3 мутације повезане са резистенцијом на лопинавир:
Четири таблете 1к / данУзима се са храном или без њеОдефсеи25мг Едурант + 200мг Емтрива + 25мг тенофовир алафенамидЈедна таблета 1к / данУзима се са храномПрезцобик800мг Презиста
+ 150мг ТибостЈедна таблета 1к / данУзима се са храномСимтуза800мг Презиста + 150мг Тибост + 200мг Емтрива + 10мг тенофовир алафенамидЈедна таблета 1к / данУзима се са храномСимфи600мг Сустива + 300мг Епивир + 300мг ВиреадЈедна таблета 1к / данУзима се на празан стомак, по могућности пре спавањаСимфи Ло400мг Сустива + 300мг Епивир + 300мг ВиреадЈедна таблета 1к / данУзима се на празан стомак, по могућности пре спавањаСтрибилд150 мг елвитегравир + 150 мг Тибост +
200 мг Емтрива + 300 мг ВиреадЈедна таблета 1к / данУзима се са храномТриумек600мг Зиаген + 50мг Тивицаи + 300 мг ЕпивирЈедна таблета 1к / данУзима се са храном или без њеТрувада300мг Виреад
+ 200мг ЕмтриваЈедна таблета 1к / данУзима се са храном или без ње