Необичне особине и нежељени ефекти амиодарона

Амиодарон (Цордароне, Пацероне) је ефикасан и често се прописује антиаритмички лек, али има неке значајне разлике од многих других лекова. Ако вам лекар преписује овај лек за срчану аритмију, морате да разумете идиосинкразије - и ризике - повезане са тим.

Необичне карактеристике

Амиодарон има неколико карактеристика које га чине јединственим међу антиаритмичким лековима, па чак и међу лековима уопште.

Дуго време учитавања

Када се узима орално, амиодарону су потребне недеље да постигне своју максималну ефикасност и то из врло необичног разлога. Док већина лекова неко време циркулише у крвотоку док се не метаболишу или не излуче, амиодарон се складишти у телесним ткивима. Потпуни антиаритмички ефекти лека се не постижу све док ткива нису довољно засићена амиодароном. Дакле, лек мора бити „напуњен“ пре него што постане оптимално ефикасан.

Типичан режим пуњења амиодарона био би коришћење великих оралних доза недељу или две, а затим смањивање дозе током следећих месец дана. Није необично дати људима у почетку 800 мг или 1200 мг дневно, а затим их на крају одржавати са само 100 или 200 мг дневно (орално).

Амиодарон се такође може применити интравенозно када је лечење аритмије хитно, а његов ефекат је овим путем много бржи. Међутим, прелазак са интравенског на орално дозирање мора се обавити пажљиво, јер се за хроничну употребу лек још увек мора пунити дужи временски период.

Дуги полуживот

Амиодарон напушта тело врло, врло споро. Не излучује се у значајној мери јетром или бубрезима. (Амиодарон се у јетри метаболише у десетиламиодарон, који има исте антиаритмијске и токсичне ефекте као амиодарон, и који такође остаје у телу веома дуго.)

Амиодарон и његови метаболити се углавном уклањају из тела када се изгубе ћелије које садрже амиодарон - као што су ћелије коже или ћелије из гастроинтестиналног тракта, које се сваког дана баце на милионе. Ово је дуг, спор процес.

Стога, чак и ако се утврди да је неопходно зауставити амиодарон (на пример, због нежељених ефеката), лек остаје у телу у мерљивим количинама веома дуго након узимања последње дозе.

Полувреме амиодарона, за разлику од већине других лекова, мери се недељама уместо сатима.

Различити механизми

Амиодарон делује на много различитих механизама, за разлику од већине лекова. То је антиаритмички лек класе И и класе ИИИ, а делује и као бета-блокатор и као блокатор калцијума (класа ИИ и ИВ). Проширује крвне судове и често делује на модификовање дејства хормона штитњаче. Сви ови ефекти доприносе његовој способности да лечи аритмије и вероватно представљају јединствену ефикасност амиодарона.

Последице

Будући да се амиодарон складишти у много различитих ткива у телу, он може да произведе нежељене ефекте који утичу на много различитих органа. Неки од ових нежељених ефеката могу да се развију месецима или годинама, тако да свако ко узима овај лек увек мора бити опрезан за нове нежељене ефекте. Даље, нежељени ефекти амиодарона имају тенденцију да буду врло необични за антиаритмичке лекове - или за било који други лек.

Из тих разлога, када је амиодарон први пут ушао у клиничку употребу, требало је више од деценије да лекари препознају да многе чудне симптоме које су видели узрокује амиодарон.

До данас лекари морају пажљиво надгледати пацијенте који узимају амиодарон све време док су на леку како би утврдили да ли лек ствара проблеме.

Ево неких карактеристичнијих нежељених ефеката који се могу видети код амиодарона:

• Наслаге на рожњачи: Амиодарон често доводи до стварања наслага на рожњачи очију, што повремено доводи до „ореола вида“, где је гледање у јака светла ноћу попут гледања месеца у магловитој вечери.
• Промена боје коже: Амиодарон може проузроковати унакажујуће (и могуће трајно) плаво-сиве промене боје коже, углавном на местима излагања сунцу.
• Осетљивост на сунце: Амиодарон често сензибилизује кожу на сунчеву светлост, тако да чак и тривијално излагање може да изазове опекотине.
• Проблеми са штитњачом: Амиодарон може да изазове поремећаје штитне жлезде, како хипотироидизам (низак ниво штитасте жлезде), тако и хипертиреоза (висок ниво штитњаче). Ови проблеми са штитном жлездом су прилично чести код амиодарона и могу бити озбиљни. Из тог разлога, пацијентима који узимају овај лек треба редовно надгледати функцију штитне жлезде.
• Токсичност за јетре: Будући да амиодарон може проузроковати токсичност за јетру, јетрене ензиме треба периодично надгледати.
• Стомак поремећен: Амиодарон често узрокује мучнину, повраћање или губитак апетита.
• Токсичност на плућа: Најстрашљивији нежељени ефекат амиодарона, токсичност на плућима може имати неколико облика. Може проузроковати акутни плућни синдром који пацијенте чини очајно болесним, захтева интензивну негу и често резултира смрћу. Или може изазвати подмукло, постепено, неприметно укрућење плућа које и лекар и пацијент могу превидети док се не изврши озбиљно, вероватно неповратно оштећење плућа.

Када треба користити амиодарон?

Због јединствених потешкоћа и ризика употребе амиодарона, овај лек треба користити само код људи чије су аритмије опасне по живот или веома нарушавају живот и само када не постоје друге разумне терапије. Упркос својим недостацима, амиодарон заиста јесте јединствено ефикасан и помогао је да се хиљадама људи са онеспособљавајућим аритмијама врате у готово нормалан живот.

Реч од врло доброг

Када се адекватно користи, амиодарон може бити главна корист за људе са тешким срчаним аритмијама. Али због потенцијалне токсичности, његова употреба треба да буде ограничена. Лекари који преписују амиодарон дугују својим пацијентима пажљиву расправу о многим потенцијалним проблемима који се могу јавити са леком. Лекари се морају обавезати да ће постати дугорочни партнери својих пацијената, пажљиво надгледајући нове нежељене ефекте све док се користи овај јединствени лек.