Отезла (апремиласт) је орални лек који је одобрила Америчка администрација за храну и лекове (ФДА) за лечење псоријазе и псоријатичног артритиса. Користи се само за одрасле, Отезла се узима два пута дневно са или без хране. Отезла делује селективним инхибирањем одређених инфламаторних једињења која доприносе понављању симптома псоријатичне болести.
Тхомас_ЕиеДесигн / Гетти ИмагесОтезла може проузроковати депресију и значајан губитак тежине, што обоје може бити разлог за прекид лечења. У току су истраживања да ли се Отезла може користити за лечење других запаљенских болести.
Како то ради
Отезла је селективни инхибитор фосфодиестеразе-4 (ПДЕ4), ензима који се користи за стварање фактора некрозе тумора (ТНФ), који промовише запаљење ткива. Блокирајући ензим ПДЕ4, Отезиа смањује ниво ТНФ-а и смањује упале повезане са ТНФ-ом које су укључене у посредовање симптома псоријазе и псоријатичног артритиса.
Отезла се брзо апсорбује у цревима и достиже врхунску концентрацију у крви у року од два до три сата. Има релативно кратак полуживот лека (шест до осам сати), па га је потребно узимати два пута дневно како би се обезбедила стабилна концентрација лека.
Лек се метаболише у јетри и излучује из тела урином и, у мањој мери, фецесом.
Користи
Отезла је одобрен за одрасле за лечење умерене до тешке псоријазе када локални лекови не пружају олакшање. Такође се користи код одраслих са активним псоријатичним артритисом (облик артритиса изазван упалним ефектима псоријазе).
Отезла није одобрена за децу и остаје непроверена код деце млађе од 8 година.
Дозирање
Отезла се испоручује у филмом обложене таблете у облику дијаманта у три јачине: 10 милиграма (мг), 20 мг и 30 мг.
Отезла захтева петодневну дозу пуњења током које полако повећавате дозу сваког дана да бисте постигли оптималну концентрацију лека. Овај поступак смањује ризик од гастроинтестиналних нежељених ефеката. Након тога, узимали бисте дозу одржавања да бисте одржали концентрацију.
Распоред дозирања и дозирања је исти и за псоријазу и за псоријатични артритис. Према препорукама произвођача:
Отезлу можете узимати са храном или без ње. Немојте дробити, цепати или жвакати пилулу.
Ако пропустите дозу, узмите је чим се сетите. Међутим, ако се приближи времену ваше следеће дозе, само прескочите дозу и наставите као и обично. Никада не удвостручујте дозу.
Посебно разматрање
Ако имате озбиљно оштећење бубрега (са смањеним клиренсом лека посредством бубрега из вашег тела), дозирање ће бити потребно смањити како би се спречила токсичност лека. У овом случају, ваша утоварна доза би била 10 мг прва три дана и 20 мг следећа два дана; након тога узимали бисте 30 мг једном дневно као дозу одржавања.
Људима са благим до умереним оштећењем бубрега није потребно прилагођавање дозе уколико клиренс креатинина (ЦрЦл) није мањи од 30 милилитара у минути (мл / мин).
Разговарајте са својим лекаром о томе шта је најбоље за вас и никада не прилагођавајте прописану дозу без упутства лекара.
Последице
У клиничким испитивањима, нежељени ефекти повезани са Отезлом (од којих су прва три била најчешћа) били су:
- Пролив
- Главобоља
- Мучнина
- Бол у стомаку
- Упаљено грло
- Кашаљ
- Грозница
- Назално зачепљење
Већина нежељених догађаја догодила се у прве две недеље лечења и временом се повукла континуираном употребом лека.
Неуобичајени нежељени ефекти, попут депресије и губитка тежине, могу бити далеко озбиљнији. У неким случајевима симптоми могу бити довољно озбиљни да захтевају промену лечења. Према истраживању претпродајних производа које је издала ФДА:
- Депресија и самоубилачке мисли забележени су код 0,8% корисника. Од њих, 0,3% је прекинуло лечење као резултат нежељених ефеката. Као резултат, пацијенти са историјом депресије, нарочито ако се не лече на адекватан начин, треба да размотре алтернативни лек.
- Губитак килограма од 10% до 15% забележен је код 10% корисника. Ово је три пута више него што је примећено код људи који су добијали плацебо.
Због ризика од губитка телесне тежине, вашу телесну тежину треба пратити током лечења и зауставити лечење ако губитак килограма постане екстреман.
Контраиндикације
Једина апсолутна контраиндикација за Отезлу је позната преосетљивост на апремиласт или било који неактивни састојак лека. С тим у вези, преосетљивост на лекове није забележена у било којој од предмаркетских студија, али је идентификована, мада ретко, у постмаркетиншким истраживањима.
Иако Отезла није контраиндикована за употребу током трудноће, класификована је као лек категорије Ц за трудноћу. То значи да су студије на животињама показале да Отезла може нанети штету фетусу, иако не постоје добро контролисане студије на људима.
Већина штете догодила се у дозама два до четири пута веће од оне која се користи код људи. Побачај је био најчешћа компликација у трудноћи. Непознато је да ли се Отезла може пренети мајчиним млеком и каква штета, ако постоји, може да проузрокује.
Због потенцијалне штете, Отезла се сме користити током трудноће само ако су користи веће од ризика. Разговарајте са својим реуматологом да бисте сазнали све чињенице које су вам потребне за доношење информисане одлуке.
Интеракције
Отезла се за метаболизам ослања на ензим јетре, познат као цитокром П450 (ЦИП450). Многи други лекови се обрађују истим ензимом. Ако се Отезла узима са неким од ових лекова, они се могу такмичити за овај ензим и то може утицати на концентрацију једног или оба лека.
У неким случајевима интеракција може успорити метаболизам, што доводи до акумулације лека и токсичних нежељених ефеката. У другима може убрзати метаболизам, смањујући концентрацију лека, као и ефикасност лечења.
Међу неким лековима и суплементима који могу интеракцију са Отезлом:
- Тегретол (карбамазепин)
- Фенобарбитал
- Дилантин (фенитоин)
- Рифампин
- Кантарион
Обавестите свог доктора о свим лековима и суплементима које узимате, било фармацеутским или без рецепта, како бисте избегли интеракције и неочекиване нежељене ефекте.
.jpg)
