Једна од јединствених карактеристика карцинома простате је његова реакција на повлачење тестостерона. Ова „Ахилова пета“ карцинома простате откривена је 1940-их када се показало да хируршко уклањање тестиса изазива ремисију рака. 1985. године, ФДА је одобрила Лупрон, лек за ињекције који је постигао исто. Лупрон делује тако што превари тестисе да заустави производњу тестостерона.
Снап Децисион / Пхотограпхер'с Цхоице / Гетти ИмагесЕфективност
Лупрон контролише рак простате у просеку од 18 до 24 месеца код мушкараца са метастатском болешћу. Када Лупрон престане да делује, други хормонски агенси попут Цасодек-а или Ниландрон-а могу пружити привремену контролу, али њихово трајање дејства (држање ПСА на доле) обично траје мање од годину дана.
У академским круговима бесне полемике о томе да ли једноставан пад нивоа ПСА тачно указује на то да ће се преживљавање пацијента продужити. Тако ће ових дана ФДА одобрити нови лек само ако су документи произвођача лекова побољшаниопстанаку будућем, плацебом контролисаном испитивању. Доказивање побољшаног преживљавања много је тежи изазов од самог показивања да лекови узрокују привремени пад нивоа ПСА.
Зитига (абиратерон), која је проучавана код мушкараца са метастатском болешћу која је постала резистентна на Лупрон, доказала је ову тезу - показало се да добровољци са метастатским, Лупрон резистентним раком простате који су примили абиратерон живе 33% дуже од мушкараца који су добијали плацебо.
Зитига се даје у комбинацији са Лупрон пост-Лупрон неуспехом, а не сам.
Зитига је дизајнерски лек који делује експлоатишући релативно недавно откриће да је резистенција на Лупрон (дефинисана као раст карцинома упркос нула тестостерона у крви)нерезултат ћелија карцинома које су научиле да расту без тестостерона. Уместо тога, резистенција на Лупрон резултат је ћелија карцинома простате које су научиле како да самостално производе свој тестостерон.
Његов антиканцерогени ефекат делује блокирањем есенцијалног ензима који се налази унутар ћелије карцинома, ензима који је саставна компонента у синтетичком путу тестостерона. Нето резултат је да је ћелији рака блокирано да производи сопствени тестостерон.
Последице
Нежељени ефекти Зитиге могу укључивати промене нивоа калијума у крви, ау ретким случајевима и дисфункцију јетре. Зитига такође појачава деловање таблета холестерола попут Липитора и Црестор-а, тако да њихову дозу треба смањити да би се надокнадила.
Да би се ниво калијума одржао у нормалном опсегу, Зитига се примењује заједно са преднизоном, обликом кортизона. Кортизон такође може имати нежељене ефекте. Повремено је повезан са иритацијом желуца и чир на желуцу. Виши ниво шећера у крви може се јавити и код људи који имају дијабетес.