Пеницилин је антибиотик који се користи за лечење одређених врста бактеријских инфекција. Уобичајени нежељени ефекти укључују дијареју и желучане тегобе, а неки људи могу имати алергијску реакцију на пеницилин - ефекти могу бити од благих до тешких.
Пеницилин је доступан у оралној форми за оралну примену, или интравенозном (ИВ, у вену) ињекцијом или интрамускуларном (ИМ, у великом мишићу) ињекцијом. А постоје различите врсте пеницилина са различитим механизмима деловања.
Позадина
Сви облици пеницилина потичу, барем делимично, од гљиве познате каоПенициллиум цхрисогенум.
Шкотски научник Александар Флеминг заслужан је за откривање пеницилина 1929. године када је схватио да гљивице убијају бактеријске културе случајно контаминиране „соком плесни“. Тек 1941. године научници су успели да успешно изолују, прочисте и тестирају лек код свог првог пацијента, започевши доба антибиотика.
До 1960-их, научници су успели да развију прве полусинтетичке пеницилинске лекове који су у стању да лече шири спектар бактеријских инфекција. Отприлике у исто време када су почели да препознају претњу резистенцијом на пеницилин, у којој су мутантни сојеви бактерија отпорни на антибиотик почели да се појављују и преносе кроз читаву популацију.
Данас постоји све већи број бактеријских инфекција које су у потпуности или делимично отпорне на оригиналне пеницилинске лекове, укључујућиНеиссериа гоноррхоеае(гонореја) и отпоран на метицилинСтафилококни ауреус(МРСА).
Стрептококне пнеумоније(врста бактеријске упале плућа) и одређене врстеЦлостридиумиЛистериабактерије су постале мање одговорне и на ове антибиотике.
Познато је да прекомерна употреба антибиотика у стоци за подстицање раста повећава ризик од резистентних бактерија, укључујући супербубе, дуж читавог ланца исхране.Као резултат ове све веће глобалне забринутости, Сједињене Државе забраниле су употребу антибиотика за раст промоција код животиња у 2017. години.
Врсте
Пеницилини припадају већој породици лекова познатих као бета-лактамски антибиотици. Ови лекови имају сличну молекуларну структуру и састоје се од прстена од четири атома, који се назива бета-лактам. Свака врста пеницилина има додатне бочне ланце који одређују његову активност.
Пеницилини делују везујући се за молекуле на зидовима бактерија званих пептидогликан. Када се бактерија подели, пеницилин спречава да се протеини у ћелијском зиду правилно саставе, што доводи до пуцања и брзог умирања бактеријске ћелије.
Природни пеницилини су они који су директно изведени изП. цхрисогенумгљивице. Постоје два природна пеницилина.
Семисинтетски пеницилини се производе у лабораторији да би подсећали на хемијске супстанце које се налазе уП. цхрисогенум. Постоје четири класе полусинтетских пеницилина, укључујући тако често прописане антибиотике попут амоксицилина и ампицилина.
ПриродноПеницилин Г (бензилпеницилин)
Пеницилин В (феноксиметилпеницилин)
Аминопеницилини (ампицилин, амоксицилин и хетакилин)
Антистафилококни пеницилини (клоксацилин, диклоксацилин, нафцилин и оксацилин)
Пеницилини широког спектра (карбеницилин, мезлоцилин, пиперацилин, тикарцилин)
Инхибитор бета-лактамазе (клавуланска киселина)
Сваки од ових типова има мало другачију молекуларну структуру и може се примењивати другачије од осталих.
Неки пеницилини немају директну антибактеријску активност. Користе се у комбинованој терапији за помоћ у превазилажењу резистенције на пеницилин. На пример, клавуланска киселина блокира ензим који луче бактерије отпорне на антибиотике (бета-лактамаза) који инхибира активност бета-лактамских антибиотика.
Користи
Пеницилини се користе за лечење бактеријских инфекција - а не лече вирусне, гљивичне или паразитске инфекције. Лекови су генерално активни против грам-позитивних бактерија, групе бактерија која има пептидогликан на спољној страни ћелијског зида. Са грам негативним бактеријама, слој пептидогликана је закопан испод слоја липидних ћелија, што леку отежава приступ молекулу.
Списак грам-позитивних бактерија које се лече пеницилинима укључује оне одЦлостридиум, Листериа, Неиссериа, Стапхилоцоццал,иСтрептококнирода.
Природни пеницилини - пеницилин Г и пеницилин В - и данас се користе и погодни су за лечење одређених уобичајених и неуобичајених бактеријских инфекција.
• Бактеријски ендокардитис
• Бактеријски менингитис
• Целулитис
• Дифтерија
• Гангрена
• Некротизирајући ентероколитис
• пнеумококна пнеумонија
• Стреп грло
• Сифилис (напредни дисеминирани или урођени)
• Тетанус
• Тонсилитис
• Целулитис
• Зубни апсцес
• Еризипела
•Реуматске грознице
• Стреп грло
• Стрептококне инфекције коже
• Тонсилитис
Супротно томе, полусинтетски антибиотици попут амоксицилина - једног од најчешће прописаних антибиотика данас - могу се користити за лечење широког спектра респираторних инфекција, коже и бактеријских инфекција попутХ. пилори, Лајмска болест и акутни отитис медиа.
Офф-Лабел
Употреба пеницилина изван етикете је честа, мада чешће код лекова попут амоксицилина и ампицилина него код природних пеницилина. Употреба ван етикете укључује лечење пацијената са критичном негом са сепсом или новорођенчади са акутним респираторним дистресом. Ни у једном случају лекови нису индиковани за такву употребу, али се често сматрају неопходним када нису доступне друге могућности лечења.
Пеницилин Г се понекад користи ван ознаке за лечење протетских зглобних инфекција, Лајмске болести и лептоспирозе.Пеницилин В се повремено користи ван лекова за лечење Лајмске болести и упале средњег уха, или за спречавање инфекција код људи којима је пресађена матична ћелија. У
Пре узимања
Пеницилин може бити врло ефикасан ако се користи на одговарајући начин. Упркос томе, постоје случајеви када лек није ефикасан у уклањању инфекције. У таквим случајевима, испитивање осетљивости на антибиотике (такође познато као испитивање осетљивости на антибиотике) може се користити да би се утврдило да ли инфекција особе реагује на пеницилин.
Тест започиње узгајањем бактерија узетих из бриса телесне течности, а затим директним излагањем бактерија различитим врстама пеницилина у лабораторији. Тестирање осетљивости на антибиотике често се користи за људе са пнеумонијом стеченом у заједници и којима постоји висок ризик од тешке болести или смрти.
Мере предострожности и контраиндикације
Пеницилини су контраиндиковани ако сте претходно имали алергију на било који лек из породице пеницилина. Такође га треба користити изузетно опрезно ако сте икада раније имали озбиљну реакцију преосетљивости на лекове, укључујући анафилаксију, Стевенс-Јохнсон синдром (СЈС) или токсичну епидермалну некрозу (ТЕН).
Ако сте у прошлости имали алергијску реакцију на пеницилин Г или пеницилин В, можда сте - али нису нужно - алергични на полусинтетичке пеницилине попут амоксицилина или ампицилина.
Друге бета-лактамске антибиотике треба користити са опрезом код људи са алергијом на пеницилин, јер постоји ризик, мада незнатан, од унакрсне реактивне алергије. То укључује цефалоспоринске антибиотике попут Кефлек (цефалексин), Макипиме (цефепим), Роцепхин (цефтриаксон) и Супрак (цефиксим).
Ако сте забринути да бисте могли бити алергични на пеницилин, можете да извршите тестирање кожне алергије како бисте видели да ли реагујете на минутну количину лека стављеног испод коже.
Пеницилин такође треба користити изузетно опрезно ако имате акутну бубрежну (бубрежну) инсуфицијенцију. Пеницилин се углавном излучује кроз бубреге, а смањена функција бубрега може проузроковати акумулирање лека до токсичних нивоа. Следеће предозирање пеницилином може довести до симптома узнемирености, конфузије, омамљености, абнормалних трзаја и, у ретким случајевима, коме.
Дозирање
Препоручена доза пеницилина Г и пеницилина В може да варира у зависности од болести, њене болести и старости особе која се лечи.
Дозе се мере на неколико различитих начина у зависности од формулације. Код одраслих, лек се обично мери у јединицама или милиграмима (мг). Код деце, доза се може израчунати у милиграмима по килограму телесне тежине дневно (мг / кг / дан) или јединицама по килограму телесне тежине дневно (јединице / кг / дан).
Деца: 150.000 до 250.000 јединица / кг / дан у четири подељене дозе током 7 до 14 дана
Деца: 150.000 до 300.000 јединица / кг / дан у четири до шест подељених доза (трајање варира у зависности од тежине болести)
Деца: 150.000 до 300.000 јединица / кг / дан у четири до шест подељених доза (трајање варира у зависности од тежине болести)
Деца: 200.000 до 300.000 јединица / кг / дан у четири до шест подељених доза током 10 до 14 дана
Деца: 125 до 250 мг сваких 12 сати по потреби
Деца: 250 до 500 мг сваких 8 до 12 сати током 10 дана
Измене
Ако имате болест бубрега, можда ће вам требати нижа доза пеницилина да бисте спречили токсичност лекова. Смањење дозе се обично препоручује када је клиренс креатинина (мера функције бубрега) мањи од 10 милилитара у минути (мл / мин).
С друге стране, ако се лечите хемодијализом, можда ће вам требати већа доза, јер хемодијализа може убрзати уклањање пеницилина из крви.
Како узети и чувати
Пенициллин Г.
Пеницилин Г је доступан у облику претходно помешаног раствора или праха који се реконституише стерилном водом за ињекције. Претходно помешани раствор се може чувати у фрижидеру или замрзивачу, док се формулација праха може безбедно чувати на собној температури. У
Ињекције пеницилина Г се не дају сами.
Пеницилин В.
Пеницилин В је доступан у облику оралне таблете или праха са укусом вишње помешаног са водом. Обе се могу безбедно чувати на собној температури. Када се прашак реконституише, треба га чувати у фрижидеру и бацити након 14 дана.
Пеницилин В треба узимати на празан стомак како би се осигурала максимална апсорпција. Треба га узимати најмање један сат пре оброка или најмање два сата после оброка.
Ако пропустите дозу пеницилина В, узмите је чим се сетите. Ако је близу време ваше следеће дозе, прескочите дозу и наставите као и обично. Никада не удвостручујте дозе.
Користите према упутствима
Увек узимајте пеницилин према упутствима и до краја. Не заустављајте се јер се осећате добро. Морате проћи читав курс тако да се све бактерије искорени. Мале количине преосталих бактерија могу се размножавати након прекида лечења.
Последице
Већина нежељених ефеката пеницилина су благи и пролазни и повући ће се сами без лечења. Али понекад нежељени ефекти могу бити озбиљни - па чак и опасни по живот - и захтевају хитну негу.
Заједнички
Најчешћи нежељени ефекти пеницилина (који погађају најмање 1% корисника) су:
- Пролив
- Главобоља
- Узнемирен стомак
- Мучнина или повраћање
- Осип или кошница (обично блага до умерена)
- Бол на месту ињекције (са пеницилином Г)
- Црни длакави језик
- Мишићни трзаји
- Усмени Дрозд
- Инфекција вагиналног квасца
Такође се могу јавити грозница и ангиоедем (оток ткива), али су ређи.
Озбиљно
Једна од најозбиљнијих забринутости повезаних са употребом пеницилина је ризик од потенцијално опасне по живот алергије целог тела познате као анафилаксија. Истинска анафилаксија изазвана пеницилином погађа око једног до пет на сваких 100.000 људи.
Анафилаксија може нанети озбиљну штету ако се не лечи. То може довести до шока, коме, респираторне или срчане инсуфицијенције, па чак и смрти.
Када назвати 911
Потражите хитну помоћ ако имате неке или све симптоме анафилаксије након примања дозе пеницилина:
- Кратак дах
- Пискање
- Вртоглавица, вртоглавица или несвестица
- Тешки осип или кошница
- Убрзан или неправилан рад срца
- Отицање лица, језика или грла
- Осећај предстојеће пропасти
У ретким приликама пеницилини могу да изазову акутни интерстицијски нефритис, запаљенско стање бубрега најчешће узроковано абнормалном имунолошком реакцијом на лекове. Симптоми укључују мучнину, осип, повишену температуру, поспаност, смањено излучивање урина, задржавање течности и повраћање. Већина случајева је блага, али неки могу постати озбиљни и проузроковати акутну повреду бубрега.
Пеницилини су, као и сви антибиотици, повезани са повећаним ризиком одЦлостридиум диффициледијареја. Ово се догађа када бактерије које су нормално присутне у цревима униште антибиотицима, дозвољавајућиЦ. диффицилебактерије да се размножавају. Већина случајева је блага и лако се лечи, алиЦ. диффицилепознато је у ретким приликама да изазива тешки фулминантни колитис, токсични мегаколон и смрт.
Упозорења и интеракције
Пеницилини се генерално сматрају сигурним током трудноће и дојења. С тим у вези, лекови су класификовани као лекови категорије Б у трудноћи, што значи да студије на животињама нису показале ризик од оштећења плода, али недостају докази код људи.
Ако сте трудни, планирате да затрудните или дојите, разговарајте са својим лекаром како бисте у потпуности разумели користи и ризике употребе пеницилина.
Бројни лекови такође могу да интерагују са пеницилином, често такмичећи се за уклањање бубрега. То може повећати концентрацију пеницилина у крви, као и ризик од нежељених ефеката и токсичности лекова. Остали лекови могу убрзати уклањање пеницилина из тела и смањити ефикасност лека.
Међу лековима за које је вероватно да ће ступити у интеракцију са пеницилином су:
- Антикоагуланти (разређивачи крви) попут Цоумадин (варфарин)
- Диуретици (таблете за воду) попут Ласика (фуросемид) и Едекрина (етакринска киселина)
- Нестероидни антиинфламаторни лекови као што су аспирин, Тиворбек (индометацин) и фенилбутазон
- Сулфаномиди попут Бактрима (сулфаметоксазол / триметоприм), Азулфидин (сулфасалазин) и Труксазол (сулфисоксазол)
Да бисте избегли интеракције, увек обавестите свог лекара о било којим лековима које узимате, било да се издају на рецепт, без рецепта, хранљиви, биљни или рекреативни.
-test.jpg)
