Генвоиа, која се назива и Куад пилула, свеобухватна је таблета која се користи за лечење ХИВ-а код одраслих и старије деце. Узима се свакодневно, Генвоиа се састоји од четири различита антиретровирусна лека:
- Елвитегравир, инхибитор интегразе
- Кобицистат, лек за појачавање ХИВ-а
- Емтрицитабин, нуклеозидни инхибитор реверзне транскриптазе (НРТИ)
- Тенофовир алафенамид (ТАФ), још један НРТИ
Генвоиа је прва комбинована пилула која користи ТАФ, „побољшану“ верзију тенофовирдизопроксил фумарата (ТДФ) која се налази у лековима Трувада, Атрипла и Цомплера. Као такав, Генвоиа се може сматрати побољшањем Стрибилд-а, формулације са једном таблетом која се састоји од елвитегравира + кобицистата + емтрицитабина + ТДФ.
Гилеад СциенцесТАФ се сматра супериорнијим од ТДФ-а, јер је пролек, што значи супстанца која се метаболише у телу да би произвела лек. Због тога ТАФ захтева далеко мању дозу и мања је вероватноћа да проузрокује оштећење бубрега код неких корисника ТДФ-а.
Антиретровирусни лекови не лече ХИВ. Уместо тога, лекови делују блокирајући фазу у циклусу репликације вируса. На тај начин вирус се може сузбити до нивоа који се не може утврдити и спречити напредовање болести.
Код Генвоје су блокиране две фазе: реверсе трансцриптион, у којој се вирусна РНК претвара у ДНК, иинтеграција, у којем је ДНК интегрисана у језгро ћелије домаћина да би „отела“ генетску машинерију тако да вирус може сам да избаци нове копије.
Користи
Генвоиа се користи за лечење ХИВ инфекције. Комбинована таблета са фиксном дозом одобрила је америчка Управа за храну и лекове у новембру 2015. године за употребу код одраслих и деце старије од 12 година који никада нису били на антиретровирусној терапији и теже 35 килограма.
Пошто је доза Генвоиа фиксна и не може се модификовати, Генвоиа се не може примењивати код деце млађе од 12 година или оне испод 77 килограма због ризика од токсичности лекова.
Генвоиа се такође може користити за замену антиретровирусног режима лекова све док особа има неоткривен вирусни терет.
Не постоје друге употребе Генвоиа-е или генеричке верзије лека.
Пре узимања
Пре него што узмете Генвоиа, лекар ће вам наручити тестове ако никада нисте били на антиретровирусима или мењате лечење. Примарни циљ тестова је да обезбедите да нисте отпорни на било који од лекова у Генвоии (или било коју другу антиретровирусну терапију).
Будући да се резистенција на лекове може пренети, што значи да се преноси са једне особе на другу, ново заражена особа може бити отпорна на одређене антиретровирусне лекове. Исто се може десити код било кога ко је претходно био изложен антиретровирусима, током којих се отпор временом може природно развити.
Следећи тестови могу идентификовати резистентне мутације или осетљивост вируса на различите антиретровирусне лекове:
- Испитивање генетске резистенције: тест крви који може идентификовати број и врсте мутација које дају отпор
- Фенотипско тестирање: тест крви који се користи за изолацију вируса тако да може бити изложен свим доступним антиретровирусним лековима да би се утврдило који од њих делују
Мере предострожности и контраиндикације
Генвоиа је контраиндикована за употребу код свих који су претходно имали преосетљиву реакцију на било који од лекова садржаних у таблети.
Генвоиа се избегава код људи коинфицираних ХИВ-ом и хепатитисом Б. Генвоиа може проузроковати озбиљно погоршање акутних симптома хепатитиса Б, укључујући умор, мучнину, повраћање, болове у стомаку, таман урин и жутицу (жутило коже или очију). У
Иако Генвоиа мање бубрега оптерећује од терапија заснованих на ТДФ-у, и даље се са опрезом користи код људи који већ имају бубрежне проблеме. Због недостатка истраживања, ФДА саветује употребу Генвоиа код људи са процењеним клиренсом креатинина испод 30 милилитара у минути (мл / мин).
Генвоиа такође може проузроковати губитак минерала у кости. Иако ово углавном није проблем за већину људи, тестови густине коштане масе (БМД) требају се изводити код особа са остеопорозом или патолошким преломима костију у анамнези како би се осигурало да су они одговарајући кандидати за лек.
Остали комбиновани антиретровирусни лекови
Поред Генвоие, постоји још 12 комбинованих лекова који се могу узимати у дози једном дневно:
- Атрипла (ефавиренз + ФТЦ + ТДФ)
- Биктарви (бицтегравир + ФТЦ + ТАФ)
- Комплера (ФТЦ + рилпивирин + ТДФ)
- Делстриго (доравирин + ламивудин + ТДФ)
- Довато (долутегравир + ламивудин)
- Јулуца (долутегравир + рилпивирин)
- Одефсеи (емтрицитабин + рилпивирин + ТАФ)
- Стрибилд (кобицистат + елвитегравир + ФТЦ + ТДФ)
- Симфи (ефавиренз + ламивудин + ТДФ)
- Симфи Ло (ефавиренз + ламивудин + ТДФ)
- Симтуза (кобицистат + дарунавир + ФТЦ + ТАФ)
- Триумек (абакавир + долутегравир + ламивудин
У јануару 2021. године, ФДА је одобрила први режим антиретровирусне комбинације једном месечно назван Цабенува, који се састоји од одвојених доза за ињекције каботегравира и рилпивирина.
Дозирање
Генвоиа се производи као зелена, дугуљаста, филмом обложена таблета са утиснутим натписом „ГСИ“ на једној и „510“ на другој страни. Свака таблета садржи 150 милиграма (мг) елвитегравира, 150 мг кобицистата, 200 мг емтрицитабина и 10 мг ТАФ.
Генвоиа се узима орално једном дневно са храном. Не сме се узимати са било којим другим антиретровирусним леком који се користи за лечење ХИВ-а.
Како узети и чувати
Лек елвитегравир захтева храну, посебно масти, да би се лек правилно апсорбовао у цревима. Оброк са високим уделом масти пожељнији је у односу на оброк са мастима.
Генвоиа се може чувати на собној температури, идеално на или испод 86 ° Ф (30 ° Ц). Најбоље је таблете држати у оригиналној посуди отпорној на светлост у тамној, хладној фиоци или орману. Избегавајте да Генвоју чувате на сунчаном прозору или у претинцу за рукавице. Одбаците све таблете којима је истекао рок употребе.
Ако пропустите дозу Генвоиа, узмите је чим се сетите. Ако је близу време следеће дозе, прескочите оригиналну дозу и наставите као и обично. Не удвостручујте дозе.
Последице
Генвоиа је повезан са мање нежељених ефеката од многих антиретровирусних лекова раније генерације. Када се појаве, имају тенденцију да буду благе и пролазне, решавајући се у року од једне до две недеље од почетка лечења.
Заједнички
Према истраживањима у маркету, најчешћи нежељени ефекти употребе Генвоиа били су (према редоследу учесталости):
- Мучнина (10% корисника)
- Пролив (7% корисника)
- Главобоља (6% корисника)
- Умор (5% корисника)
Озбиљно
У ретким случајевима је познато да Генвоиа изазива озбиљне нежељене ефекте, што доводи до озбиљних и потенцијално опасних по живот компликација као што су:
- Отказивање бубрега, најчешће код особа са већ постојећом дисфункцијом бубрега
- Хепатомегалија, абнормално повећање јетре забележено повезано са НРТИ, најчешће код људи са већ постојећом болешћу јетре
- Остеомалација, омекшавање костију повезано са употребом тенофовира
- Лактацидоза, потенцијално опасно по живот накупљање млечне киселине у крвотоку
Упозорења и интеракције
Генвоиа носи упозорење у црној кутији које потрошачима и здравственим радницима саветује ризик од тешког погоршања хепатитиса Б и хепатомегалије код корисника лека. Савет се углавном заснива на искуству са ТДФ-ом и НРТИ-има, а не на самом ТАФ-у.
Генвоиа је лек за трудноћу категорије Б, што значи да студије на животињама нису показале ризик од оштећења плода, али да недостају добро контролисане студије на људима.
Иако се Генвоиа генерално сматра безбедним током трудноће, разговарајте са својим лекаром како бисте у потпуности процијенили користи и ризике лијечења ако сте трудни или планирате да затрудните.
Интеракције лекови-лекови
Познато је да Генвоиа комуницира са многим лековима због надметања за ензим јетре назван цитокром П450 (ЦИП450). Ово је ензим на који се многи лекови, укључујући Генвоиа, ослањају за метаболизацију.
Истовремена примена лекова који су снажни индуктори ЦИП450 може довести до драматичног пада концентрације лекова Генвоиа, смањујући његову ефикасност и повећавајући ризик од неуспеха лечења.
Генвоиа не треба узимати са следећим лековима или додацима:
- Антипсихотици: Орап (пимозид)
- Бензодиазепини: Халцион (триазолам), версед (мидазолам)
- Лекови за покретање гастроинтестиналног тракта: Пропулсид (цисаприд)
- Лекови против хепатитиса Б: Хепсера (адефовир)
- Лекови за мигрену: ДХЕ 45 (дихидроерготамин), Ергостат (ерготамин), Мигергот (кофеин + ерготамин), Медихалер Ерготамине, Метхергине (метилерготамин) и други
- Лекови за простату: Урокатрал (алфузосин)
- Лекови за плућну хипертензију: Реватио (силденафил)
- Кантарион
- Статински лекови: Мевацор (ловастатин), Правацхол (правастатин), Зоцор (симвастатин) и други
- Лекови против туберкулозе: Микобутин (рифабутин), Рифатер (рифампин + изониазид + пиразинамид), Рифамате (рифампин + изониазид), Рифадин (рифампин), Прифтин (рифапентин) и други
Остали лекови могу да комуницирају са Генвојом и могу захтевати замену лека, смањење дозе или раздвајање доза за неколико сати.
Да бисте избегли интеракције, увек саветујте свог лекара о било којим лековима које узимате, било да се издају на рецепт, без рецепта, биљних, нутритивних или рекреативних.